Nitrazepám

Nitrazepám
IUPAC-név
6-fenil-9-nitro-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-1(7),5,8,10-tetraén-3-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	146-22-5
PubChem	4506
ATC kód	N05CD02
Gyógyszer szabadnév	nitrazepam
Gyógyszerkönyvi név	Nitrazepamum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C15H11N3O3
Moláris tömeg	281,3 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	53-94%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	16-38 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Schedule IV (International) (HU)
Terhességi kategória	C (AU)
Alkalmazás	orális

A nitrazepám egy benzodiazepin szerkezetű szorongásoldó, görcsoldó, altató, epilepszia-ellenes hatóanyag.

Gyógyszerhatás

A nitrazepam hatásait a GABA-erg (gamma-aminovajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a szubkortikális képződmények, a talamusz és a hipotalamusz területén, a hippokampusz ingerküszöbét növeli.

A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABA_A receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABA_A receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hiperpolarizálva a sejtmembránt, és gátolva az ingerületátvitelt. A GABA_A receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega₁-omega₆).

Javallat

• Átmeneti vagy rövidtávú inszomniák tüneti kezelése.
• Epilepsziás enkefalopátiák, absence roham (petit mal), mioklónusos és tónusvesztéses kisrohamok, atipiás absence-ek kombinált kezelése.
• Önálló antiepileptikumként csak kivételesen alkalmazható, egyéb antiepileptikumokkal jól kombinálható.

Készítmények

• Eunoctin (Richter)
• Eunoctin Mini (Richter)

Források

• Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 148–151. o. ISBN 978 963 9879 56 0  
• Dr. Otto – Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Budapest: Műszaki Könyvkiadó. 1981. 3 kötet., 413. o. ISBN 963-10-3269-8