Fenszuximid

Fenszuximid
IUPAC-név
1-metil-3-fenil-pirrolidin-2,5-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám	86-34-0
PubChem	6839
ChemSpider	6578
DrugBank	DB00832
KEGG	D00508
ATC kód	N03AD02
SMILES O=C2N(C(=O)CC2c1ccccc1)C
InChI 1/C11H11NO2/c1-12-10(13)7-9(11(12)14)8-5-3-2-4-6-8/h2-6,9H,7H2,1H3
InChIKey	WLWFNJKHKGIJNW-UHFFFAOYSA-N
UNII	6WVL9C355G
ChEMBL	797
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C11H11NO2
Moláris tömeg	189,211 g/mol
Olvadáspont	72 °C
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	5–12 óra
Fehérjekötés	21%
Kiválasztás	Lassan a vizeletben. Kis mennyiségben az epén keresztül a székletben.
Terápiás előírások
Alkalmazás	orális

A fenszuximid (INN: phensuximide) epilepszia elleni gyógyszer. A szukcinimid-származékok közül a legkevésbé hatékony, de a legkevésbé toxikus.

Fizikai/kémiai tulajdonságok

Fehér vagy majdnem fehér kristályos por. Szagtalan, vagy egészen gyenge szaga van. Vízben rosszul, metil- és etil-alkoholban igen, kloroformban nagyon jól oldódik.

Hatásmód

Csökkenti a motor cortex-ben (az agykéregnek a nem-akaratlagos mozgásokért felelős részében) a jelátvitelt, ezzel gátolja a rohamokban jelentkező 3 Hz-es tüske-hullám sorozatkisüléseket az agyban, melyek az epilepszás nagyroham (petit mal) kiváltói.

Mellékhatások, ellenjavallatok

A fenszuximid ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt, mert károsíthatja a magzatot. Porfíriát okozhat, ezért ellenjavallt porfíriás betegeknél. Ugyancsak ellenjavallt vese- és májbetegségben.

Az egész testet érintő mellékhatások: álmosság, szédülés, ataxia (mozgáskoordinációs zavarok), izomgyengeség, periorbitális (szemüreg körüli) ödéma.

Emésztőrendszer: anorexia (gyermekeknél súlycsökkenést okozhat), hányinger, hányás.

Bőr: alopecia (kopaszság), viszketés, kiütés. Vér: granulocytopenia (a fehér vérsejtek egyik típusának csökkenése a vérben).

Vese: visszafordítható vesebántalmak, hematuria (véres vizelet), gyakori vizelés. Rózsaszínre, pirosra vagy barnára színezheti a vizeletet.

Adagolás

A kezdő adag gyermekeknél és felnőtteknél egyaránt 2×0,5 g, amit hetenként lehet 0,5 g-mal emelni, amíg a rohamok meg nem szűnnek. A maximális adag napi 3 g. Más epilepszia elleni szerekkel együtt szedhető, ha a betegnek többféle epilepsziája van.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[1]

• Epimid
• Lifene
• Milontin
• Milonton
• Mirontin
• Mirotin
• Succitimal

Magyarországon nincs forgalomban.[2]

Jegyzetek

1. Phensuximide (Drugs-About.com)
2. Az OGYI adatbázisában Archiválva 2015. január 15-i dátummal a Wayback Machine-ben még a hatóanyag sincs benne.

Források, további információk

• Phensuximide Archiválva 2014. február 26-i dátummal a Wayback Machine-ben (DrugBank)
• Phensuximide Archiválva 2010. június 17-i dátummal a Wayback Machine-ben (DrugLib.com)
• Phensuximide-oral (MedicineNet.com) (DrugLib.com)
• Phensuximide
• Phensuximide Archiválva 2012. július 24-i dátummal a Wayback Machine-ben (Health Digest)
• Phensuximide^[halott link] (PharPhar)
• Phensuximide (DrugFuture.com)