Testosteron sipionat

Testosteron sipionat
Nama sistematis (IUPAC)
[(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] 3-cyclopentylpropanoate
Data klinis
Nama dagang Depo-Testosterone, dll.
Kat. kehamilan ?
Status hukum Schedule IV (CA) Schedule III (US)
Rute Injeksi intramuskular
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas Oral: sangat rendah
IM: sangat tinggi
Metabolisme Hati
Waktu paruh ~8 hari (IM))[1]
Ekskresi 90% urin; 6% feses[1]
Pengenal
Nomor CAS 58-20-8
Kode ATC ?
PubChem CID 441404
DrugBank DB13943
ChemSpider 390140
UNII M0XW1UBI14
KEGG D00957
ChEMBL CHEMBL1201101
Sinonim TC; TCPP; Testosteron siklopentilpropionat; Testosteron siklopentanapropionat; Testosteron 17β-siklopentilpropionat
Data kimia
Rumus C27H40O3 
Massa mol. 412,614 g/mol

  • InChI=1S/C27H40O3/c1-26-15-13-20(28)17-19(26)8-9-21-22-10-11-24(27(22,2)16-14-23(21)26)30-25(29)12-7-18-5-3-4-6-18/h17-18,21-24H,3-16H2,1-2H3/t21-,22-,23-,24-,26-,27-/m0/s1
    Key:HPFVBGJFAYZEBE-ZLQWOROUSA-N

Testosteron sipionat, dikenal pula dengan nama dagang seperti Depo-Testosterone, adalah sebuah obat androgen dan steroid anabolik yang utamanya digunakan untuk mengobati tingkat testosteron rendah pada pria.[2][3][4] Testosteron sipionat juga digunakan dalam terapi hormon bagi pria transgender.[5] Rute pemberian obat ini adalah melalui injeksi ke dalam otot atau subkutan satu hingga empat minggu sekali.[6][7][8]

Efek samping dari testosteron sipionat mencakup gejala-gejala maskulinisasi seperti jerawat, pertumbuhan bulu badan, suara yang memberat, serta meningkatnya libido.[4] Testosteron sipionat adalah androgen dan steroid anabolik sintetik sehingga merupakan agonis reseptor androgen (AR)—target biologis dari androgen seperti testosteron dan dihidrotestosteron (DHT).[4][9] Testosteron sipionat juga memiliki efek androgenik yang kuat dan efek anabolik yang sedang sehingga berguna dalam memunculkan maskulinisasi pada terapi penyulihan androgen.[4] Testosteron sipionat adalah ester testosteron dan merupakan bakal obat testosteron di tubuh.[2][3][6] Karena itu, testosteron sipionat dinilai sebagai bentuk natural dan bioidentik dari testosteron.[10]

Testosteron sipionat pertama kali digunakan secara medis pada tahun 1951.[11][12] Obat ini merupakan salah satu ester testosteron yang paling banyak digunakan, bersama dengan testosteron enantat, testosteron undekanoat, dan testosteron propionat.[4][9] Testosteron sipionat paling banyak Selain dari penggunaannya secara medis, testosteron sipionat juga digunakan sebagai obat peningkat performa.[4] Penggunaan testosteron sipionat diatur sebagai bukan obat bebas di banyak negara.[4]

Farmakologi

Farmakodinamik

Testosteron cypionate adalah prodrug testosteron dan merupakan androgen dan steroid androgenik anabolik.[13][14][15] Artinya, ini adalah agonis reseptor androgen.

Testosteron cypionate diubah oleh tubuh menjadi testosteron, yang memiliki sifat androgenik dan anabolik;[16] namun, kekuatan relatif dari efek ini dapat bergantung pada berbagai faktor dan merupakan subjek penelitian yang sedang berlangsung.[17] Testosteron dapat secara langsung memengaruhi jaringan target atau dimetabolisme oleh 5α-reduktase menjadi dihidrotestosteron (DHT) atau diaromatisasi menjadi estradiol (E2). Baik testosteron dan DHT berikatan dengan reseptor androgen, tetapi DHT memiliki afinitas pengikatan yang lebih tinggi daripada testosteron dan dapat memberikan efek androgenik yang lebih jelas pada jaringan tertentu pada tingkat yang lebih rendah.[18][19]

Farmakokinetik

Farmakokinetik testosteron cypionate ketika disuntikkan secara intramuskular, termasuk waktu paruh dan durasi kerja, tampaknya sangat mirip dengan testosteron enanthate dan, oleh karena itu, pada dasarnya tidak berubah darinya.[20][21] Dengan demikian, testosteron cypionate dan testosteron enanthate dianggap sebagai obat yang "dapat dipertukarkan secara fungsional". Sebagai referensi, waktu paruh testosteron enanthate adalah 4,5 hari dan waktu tinggal rata-rata adalah 8,5 hari, dan membutuhkan pemberian yang sering sekitar seminggu sekali. Hal ini menyebabkan fluktuasi yang signifikan pada kadar testosteron, dengan tingkat yang awalnya meningkat dan suprafisiologis. Farmakokinetik testosteron cypionate telah dipelajari dan dilaporkan.[22]

Kegunaan medis

Lihat pula: Terapi penyulihan androgen dan Steorid anabolik

Testosteron sipionat utamanya digunakan dalam terapi penyulihan androgen. Food and Drug Administration Amerika Serikat mengindikasikan obat ini untuk pengobatan hipogonadisme. Penggunaannya untuk penanganan andropause belum diuji keamanannnya.[1] Testosteron sipionat juga digunakan secara off-label (di luar indikasi) dalam pengobatan kanker payudara dan penyakit payudara lainnya, pubertas tertunda pada anak laki-laki, oligospermia (jumlah sperma rendah), terapi penyulihan hormon pada pria transgender,[8] serta untuk osteoporosis.[1][23]

Efek samping

Salah satu efek samping testotsteron sipionat adalah munculnya gejala virilisasi.[4]

Ketersediaan

Testosteron sipionat paling banyak digunakan di Amerika Serikat. Obat ini sulit ditemukan di luar Amerika Serikat meskipun terdaftar di Kanada, Australia, Spanyol, Brasil, dan Afrika Selatan.[4][24]

Referensi

  1. ^ a b c d Pfizer. "Depo-Testosterone; testosterone cypionate injection, USP" (PDF). United States Food and Drug Administration. 
  2. ^ a b Nieschlag, E.; Behre, H. M.; Nieschlag, S. (2012). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. Cambridge University Press. hlm. 315–. ISBN 978-1-107-01290-5. 
  3. ^ a b Nieschlag, E.; Behre, H. M.; Nieschlag, S. (2010). Andrology: Male Reproductive Health and Dysfunction. Springer Science & Business Media. hlm. 442–. ISBN 978-3-540-78355-8. 
  4. ^ a b c d e f g h i Llewellyn, W. (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. hlm. 212–216. ISBN 978-0-9828280-1-4. 
  5. ^ Irwig, M. S. (2017). "Testosterone therapy for transgender men". Lancet Diabetes Endocrinol. 5 (4): 301–311. doi:10.1016/S2213-8587(16)00036-X. PMID 27084565. 
  6. ^ a b Becker, K. L. (2001). Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 1185,1187. ISBN 978-0-7817-1750-2. 
  7. ^ Ayd, F. J. (2000). Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 974–. ISBN 978-0-7817-2468-5. 
  8. ^ a b Hembree WC, Cohen-Kettenis PT, Gooren L, Hannema SE, Meyer WJ, Murad MH, et al. (2017). "Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 102 (11): 3869–3903. doi:10.1210/jc.2017-01658. PMID 28945902. 
  9. ^ a b Kicman AT (2008). "Pharmacology of anabolic steroids". British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–21. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524 alt=Dapat diakses gratis. PMID 18500378. 
  10. ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (2016). "Compounded Bioidentical Hormones in Endocrinology Practice: An Endocrine Society Scientific Statement". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 101 (4): 1318–1343. doi:10.1210/jc.2016-1271. PMID 27032319. 
  11. ^ William Andrew Publishing (2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. hlm. 3170–. ISBN 978-0-8155-1856-3. 
  12. ^ Hoberman J (2005). Testosterone Dreams: Rejuvenation, Aphrodisia, Doping. University of California Press. hlm. 134–. ISBN 978-0-520-93978-3. 
  13. ^ "Beyond testosterone cypionate: evidence behind the use of nandrolone in male health and wellness". tau.amegroups.org. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  14. ^ "Testosterone Cypionate: What Is it?". www.invigormedical.com. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  15. ^ "Testosterone Cypionate". thinksteroids.com. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  16. ^ "Testosterone Cypionate: what you need to know". boosthealthclinic.com. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  17. ^ "Anabolic Steroids" (PDF). www.endocrine.org. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  18. ^ "Endocrine and Paracrine Control of Sexual Differentiation". doctorlib.org. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  19. ^ "Testosterone is weak without DHT". testonation.com. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  20. ^ "Low Doses of Cyproterone Acetate Are Maximally Effective for Testosterone Suppression in Transfeminine People". transfemscience.org. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  21. ^ "Testosterone Cypionate vs Enanthate". lindyhealth.com. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  22. ^ "Hormone kinetics after intramuscular testosterone cypionate". pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Diakses tanggal 2024-12-19. 
  23. ^ "Testosterone cypionate drug profile". Adis Insight. 
  24. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. hlm. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1.