Roksatidin asetat

Roksatidin asetat

Nama sistematis (IUPAC)
2-okso-2-(3-[3-(piperidin-1-ilmetil)fenoksi]propilamino)etil asetat
Data klinis
Kat. kehamilan	?
Status hukum	?
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	80–90%
Ikatan protein	5–7%
Metabolisme	Deasetilasi hati Keterlibatan minor CYP2D6 dan CYP2A6
Waktu paruh	5–7 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nomor CAS	78628-28-1 Y
Kode ATC	A02BA06
PubChem	CID 5105
DrugBank	DB08806
ChemSpider	4926 Y
UNII	ZUP3LSD0DO Y
KEGG	D08495 Y
ChEMBL	CHEMBL46102 Y
Data kimia
Rumus	C19H28N2O4
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C19H28N2O4/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23) Y Key:SMTZFNFIKUPEJC-UHFFFAOYSA-N Y

Roksatidin asetat adalah obat antagonis reseptor H₂ yang spesifik dan kompetitif yang digunakan untuk mengobati tukak lambung, sindrom Zollinger–Ellison, esofagitis erosif, penyakit refluks gastroesofagus, dan gastritis.^[1][2]

Studi farmakodinamika menunjukkan bahwa 150 mg roksatidin asetat optimal dalam menekan sekresi asam lambung, dan bahwa dosis tunggal 150 mg sebelum tidur lebih efektif daripada dosis 75 mg dua kali sehari dalam hal menghambat sekresi asam lambung pada malam hari.^[1]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1979 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1986.^[3] Obat ini tersedia di negara-negara termasuk Cina, Jepang, Korea, Jerman, Italia, Belanda, Yunani, dan Afrika Selatan.^[2]

sintesisminasi reduktif antara piperidin [110-89-4] (1) dan 3-hidroksibenzaldehida [100-83-4] (2) menghasilkan 3-(1-Piperidinilmetil)fenol [73279-04-6] (3). Sintesis eter William dengan N-(3-Bromopropil)ftalimid [5460-29-7] (4) menghasilkan PC12898565 (5). Deproteksi W.K. dengan hidrazin menghasilkan (3-(1-piperidinilmetil)fenoksi)propilamina [73278-98-5] (6). Pemanasan dengan asam glikolat [79-14-1] (7) menghasilkan amida (8). Asetilasi dengan anhidrida asetat melengkapi sintesis (9).