Pirenzepin

Pirenzepin

Nama sistematis (IUPAC)
11-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
Data klinis
Nama dagang	Gastrozepin
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Kat. kehamilan	?
Status hukum	?
Pengenal
Nomor CAS	28797-61-7^Y
Kode ATC	A02BX03
PubChem	CID 4848
Ligan IUPHAR	328
DrugBank	DB00670
ChemSpider	4682^Y
UNII	3G0285N20N^Y
KEGG	D08389^Y
ChEBI	CHEBI:8247^Y
ChEMBL	CHEMBL9967^Y
Data kimia
Rumus	C19H21N5O2
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C19H21N5O2/c1-22-9-11-23(12-10-22)13-17(25)24-16-7-3-2-5-14(16)19(26)21-15-6-4-8-20-18(15)24/h2-8H,9-13H2,1H3,(H,21,26)^Y Key:RMHMFHUVIITRHF-UHFFFAOYSA-N^Y

Pirenzepin adalah antagonis selektif M₁ yang digunakan dalam pengobatan tukak lambung, karena mengurangi sekresi asam lambung dan mengurangi spasmofili otot. Obat ini termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai antagonis reseptor muskarinik; asetilkolina adalah neurotransmiter sistem saraf parasimpatis yang memulai keadaan istirahat dan mencerna (berlawanan dengan melawan atau lari), yang mengakibatkan peningkatan motilitas dan pencernaan lambung; sedangkan pirenzepin akan menghambat tindakan ini dan menyebabkan penurunan motilitas lambung yang menyebabkan pengosongan lambung tertunda dan konstipasi.[1] Obat ini tidak memiliki efek pada otak dan sumsum tulang belakang karena tidak dapat berdifusi melalui sawar darah otak.

Pirenzepin telah diteliti untuk digunakan dalam pengendalian miopi.[2][3]

Obat ini mendorong homodimerisasi atau oligomerisasi reseptor M₁.[4]

Referensi

1. Stolerman IP (2 August 2010). Encyclopedia of Psychopharmacology. Springer. hlm. 811. ISBN 978-3-540-68698-9. Diakses tanggal 26 June 2013. 
2. Czepita D (2005). "[Fundamentals of modern treatment of myopia]". Annales Academiae Medicae Stetinensis. 51 (2): 5–9. PMID 16519089. 
3. Walline JJ, Lindsley KB, Vedula SS, Cotter SA, Mutti DO, Ng SM, Twelker JD (January 2020). "Interventions to slow progression of myopia in children". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD004916. doi:10.1002/14651858.CD004916.pub4. PMC 6984636 . PMID 31930781. 
4. Pediani JD, Ward RJ, Godin AG, Marsango S, Milligan G (June 2016). "Dynamic Regulation of Quaternary Organization of the M1 Muscarinic Receptor by Subtype-selective Antagonist Drugs". The Journal of Biological Chemistry. 291 (25): 13132–13146. doi:10.1074/jbc.M115.712562 . PMC 4933229 . PMID 27080256.