Alklometason
|
Nama sistematis (IUPAC)
|
(7R,8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17R)-7-Kloro-11,17-dihidroksi-17-(2-hidroksiasetil)-10,13,16-trimetil-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahidro-6H-siklopenta[a]fenantren-3-ona
|
Data klinis
|
Nama dagang
|
Aclovate
|
AHFS/Drugs.com
|
monograph
|
MedlinePlus
|
a604021
|
Kat. kehamilan
|
C(US)
|
Status hukum
|
? (US)
|
Rute
|
Topikal
|
Data farmakokinetik
|
Bioavailabilitas
|
3% sistemik (topikal)
|
Metabolisme
|
Hati
|
Pengenal
|
Nomor CAS
|
67452-97-5 Y
|
Kode ATC
|
D07AB10 S01BA10
|
PubChem
|
CID 5311000
|
DrugBank
|
DB00240
|
ChemSpider
|
4470541 Y
|
UNII
|
136H45TB7B Y
|
ChEBI
|
CHEBI:53776 Y
|
ChEMBL
|
CHEMBL1201361 N
|
Data kimia
|
Rumus
|
C22H29ClO5
|
SMILES
|
eMolecules & PubChem
|
InChI=1S/C22H29ClO5/c1-11-6-14-18-15(23)8-12-7-13(25)4-5-20(12,2)19(18)16(26)9-21(14,3)22(11,28)17(27)10-24/h4-5,7,11,14-16,18-19,24,26,28H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,14+,15-,16+,18-,19+,20+,21+,22+/m1/s1 Y Key:FJXOGVLKCZQRDN-PHCHRAKRSA-N Y
|
Alklometason adalah kortikosteroid sintetis untuk penggunaan dermatologis topikal yang memiliki sifat antiinflamasi, antipruritus, dan vasokonstriksi.[1]
Bakal obatnya yakni alklometason dipropionat awalnya dipasarkan dengan nama merek Aclovate oleh GlaxoSmithKline sebagai krim dan salep topikal. Namun sekarang versi generik obat tersebut tersedia.
Kegunaan dalam medis
Krim dan salep alklometason diindikasikan untuk meredakan penyakit kulit yang responsif terhadap kortikosteroid termasuk:
- dermatitis atopik
- eksim
- psoriasis
- dermatitis alergi
- dermatitis kontak
- dermatitis aktinik
- alergi akibat ciuman
- gatal kulit
Alklometason dapat digunakan pada bagian kulit yang sensitif (wajah, lipatan kulit), pada pasien anak-anak berusia 1 tahun atau lebih, dan pada pasien geriatri.
Kontraindikasi
- hipersensitivitas terhadap alklometason atau bahan apa pun dalam bentuk farmasi
- tuberkulosis kulit
- cacar air
- dermatitis perioral
- jerawat
- rosasea
- luka terbuka
- ulkus trofik
- infeksi virus pada kulit
- manifestasi kulit sifilis
Efek samping
Reaksi yang merugikan (kadang-kadang, kurang dari 1-2% kasus) meliputi:
- rasa terbakar
- gatal
- eritema infektiosum
- kemerahan pada kulit
- xeroderma
- iritasi kulit
- jerawat
- hipopigmentasi
- biang keringat
- folikulitis
- atrofi putih
- hipertrikosis
- infeksi ulang pada kulit
Farmakologi
Alklometason menginduksi produksi lipokortin, yang secara formal dikenal sebagai aneksin, yang menghambat fosfolipase A2 – enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis asam arakidonat. Tanpa oksidasi asam arakidonat; eikosanoid seperti prostaglandin, tromboksan, dan leukotriena tidak dapat diproduksi.
Alklometason juga menghambat pelepasan mediator pro-inflamasi dari leukosit (misalnya, sitokin, histamin, leukotriena, serotonin).
Alklometason tersedia dalam bentuk:
- Krim topikal 0,05%
- Salep topikal 0,05%
Referensi