来氟米特

来氟米特
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）艾炎寧/Arava, 雅奴麻/Arheuma, 希關炎/Pharnomide
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600032
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: X (高风险)
给药途径口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度80%[5]
血漿蛋白結合率>99%[5]
药物代谢胃腸道粘膜和肝臟[5]
代謝產物特立氟胺（英语：Teriflunomide）
生物半衰期14–18天[5]
排泄途徑糞便（48%）、尿液（43%）[5]
识别信息
  • 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide
CAS号75706-12-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.123.883 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C12H9F3N2O2
摩尔质量270.21 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C(Nc1ccc(cc1)C(F)(F)F)c2c(onc2)C
  • InChI=1S/C12H9F3N2O2/c1-7-10(6-16-19-7)11(18)17-9-4-2-8(3-5-9)12(13,14)15/h2-6H,1H3,(H,17,18) checkY
  • Key:VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N checkY

来氟米特（英語：Leflunomide）是用于治疗類風濕性關節炎、乾癬性關節炎及预防器官移植后排斥的口服药物[7] [8]。用藥到藥效发生一般會在6周内[8]。

常见副作用包括腹泻、肝炎、脱发和皮疹[7]。其他副作用包括可能感染、血小板减少、白血球减少和癌症[7]。怀孕期间使用可能会造成胎儿異常[7]。它是一种改善病情的抗风湿药物(DMARD) 和免疫抑制剂[7] [8]。作用機轉是阻断二氫乳清酸脫氫酶而减少淋巴细胞[8]。

来氟米特分別在1998年及1999年，在美国及歐洲取得医疗使用許可[7] [8]。目前已有數種學名藥在醫療上使用[9]。

參考文獻

  1. ^ Arava Product Information (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 7 August 2012 [11 March 2014]. 
  2. ^ Arava 10mg Tablets - Summary of Product Characteristic. electronic Medicines Compendium. Sanofi. 21 February 2014 [11 March 2014]. 
  3. ^ Arava (leflunomide) tablet, film coated [sanofi-aventis U.S. LLC]. DailyMed. sanofi-aventis U.S. LLC. November 2012 [11 March 2014]. 
  4. ^ Arava EPAR. European Medicines Agency. 25 August 2023 [26 August 2023]. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 Arava (leflunomide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [11 March 2014]. 
  6. ^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União（英语：Diário Oficial da União）. 31 March 2023 (4 April 2023) [16 August 2023]. （原始内容存档于3 August 2023） （巴西葡萄牙语）. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 7.3 7.4 7.5 Leflunomide Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-11-21]. （原始内容存档于2021-04-04） （英语）. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 Arava. [21 November 2021]. （原始内容存档于30 March 2021）. 
  9. ^ BNF 81: March-September 2021. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021: 1146. ISBN 978-0857114105. 

延伸閱讀