喷他佐辛
喷他佐辛(Pentazocine),在台灣俗稱速賜康、速死坑、孫悟空,是第一个临床应用的阿片受体激动/拮抗型镇痛剂,能提供包括吗啡、杜冷丁等阿片样药物相接近的镇痛作用;胃肠外给药产生快速强烈的镇痛作用,起作用时间比吗啡、杜冷丁短,中枢抑制作用轻,特别是在呼吸抑制和恶心呕吐方面都比其他阿片样药物轻,没有低血压反应,药物依赖性比其他阿片样药物小,不影响情绪,半衰期适中,其适宜的半衰期适用于各种手术,手术后遗作用迅速消除;可肌注、皮下、静脉、泵入等多种途径给药。可应用于各种手术麻醉的镇痛,可用于麻醉诱导、术中麻醉、术后镇痛等,各种手术科室的术后镇痛,各种腔镜手术的镇痛,无痛人流的镇痛,适用于癌症病人的镇痛等。 性质白色或微褐色粉末。 不溶于水,可溶于乙醇,易溶于三氯甲烷,微溶于苯和乙酸乙酯。 鉴别反应酚羟基遇三氯化铁显黄色,可以使高锰酸钾褪色 制备以3,4-二甲基吡啶为原料,与碘甲烷及氯化对甲氧基苄基镁缩合,还原\环合生成中间体2'-羟基-N,5,9,-三甲基-6,7-苯吗喃;酰基化\氰化和水解制成5,9-二甲基-2'-羟基-6,7-苯吗喃,与二甲基溴丙烯反应即得。 机理本品为阿片受体部分激动剂,作用于κ受体,大剂量时有轻度拮抗吗啡的作用。鎮痛效力为吗啡的1/3,为哌替啶的3倍。优点是副作用少,成瘾性小。 |