|
Тореміфен
Тореміфен (англ. Toremifene, лат. Toremifenum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом естрогенів[1][2] і є похідним трифенілетилену, що застосовується перорально.[3][4] Він є другим препаратом із групи інгібіторів естрогенів, і відрізняється від першого з препаратів цієї групи тамоксифену наявністю в хімічній структурі атома хлору.[5] Тореміфен уперше синтезований у Фінляндії в лабораторії компанії «Фармос»[6], та застосовується у клінічній практиці з 1997 року.[7][8] Фармакологічні властивостіТореміфен — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом естрогенів і є похідним трифенілетилену. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні дії естрогенів шляхом конкурентного зв'язування з естрогеновими рецепторами, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин[3][4], оскільки він більш активний щодо клітин, в яких більше виражена мітотична активність, яка вища саме в пухлинних клітин. Щоправда, в клінічних дослідженнях виявлено, що тореміфен впливає також і на естрогеннечутливі пухлини, що дає підстави вважати, що препарат має й інші механізми дії на пухлину.[3][2] Тореміфен застосовується при раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді[3][4][2], і його застосування є більш ефективним, ніж застосування іншого антагоніста естрогенів тамоксифену, та однаково ефективним у порівнянні з летрозолом та іншими інгібіторами ароматази.[1][5][9] Тореміфен також може застосовуватися для лікування дисгормональних гіперплазій молочних залоз[3][4], для лікування гінекомастії[10], та для лікування гормонально активного раку простати.[2] Проте тореміфен неефективний при застосуванні в лікуванні естрогеннечутливого раку молочної залози.[3][4] Для тореміфену характерною є також подібна до естрогенів дія на кісткову тканину, ендометрій та обмін ліпідів.[5][3][4] При застосуванні тореміфену також спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні тамоксифену, в тому числі тромбоемболічних ускладнень та раку ендометрію.[1][5] Щоправда, тореміфен може спричинювати подовження інтервалу QT на ЕКГ, тому тореміфен не рекомендований до застосування особам із подовженим інтервалом QT, а також особам із брадикардією та приступами аритмій в анамнезі.[11] Тореміфен також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[12][13] ФармакокінетикаТореміфен швидко та добре всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—5 годин після прийому препарату. Тореміфен майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Тореміфен проникає через плацентарний бар'єр, немає даних за проникнення препарату в грудне молоко. Тореміфен метаболізується у печінці з утворенням переважно активних метаболітів, спостерігається також ентерогепатична циркуляція препарату. Виводиться тамоксифен із організму переважно із фекаліями, незначна частина виводиться із сечею. Виведення тореміфену з організму багатофазне, період напіввиведення препарату становить у першій фазі 2—12 годин, у другій фазі цей час складає 2—10 діб, а період напіввиведення основного метаболіту тореміфену складає 4—20 діб. Час напіввиведення препарату може збільшуватися при порушеннях функції печінки.[3][4][2] Покази до застосуванняТореміфен застосовують для лікування раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді і для лікування дисгормональних гіперплазій молочних залоз.[3][4] Побічна діяПри застосуванні тореміфену побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні тамоксифену, в тому числі значно рідше спостерігаються тромбоемболічні ускладнення, рак ендометрію і токсичний гепатит.[1][5] Щоправда, при застосуванні препарату може спостерігатися подовження інтервалу QT на ЕКГ, що може призвести до виникнення аритмій.[11] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[3][4]:
ПротипоказиТореміфен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гіперплазії ендометрію, вираженій печінковій недостатності, особам із подовженим інтервалом QT, особам із вираженою брадикардією та приступами аритмій в анамнезі, при вираженій серцевій недостатності і зниженій фракції викиду, при вагітності та годуванні грудьми.[3][4] Форми випускуТореміфен випускається у вигляді таблеток по 0,02 та 0,06 г.[14] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
