|
Рифабутин
Рифабути́н — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектру дії, для перорального застосування.[1] Рифабутин уперше синтезований італійською компанією «Achifar», яка пізніше стала підрозділом компанії «Farmitalia Carlo Erba» корпорації «Montedison», у 1975 році та затверджений FDA у 1992 році.[2] Фармакологічні властивостіРифабутин — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена інгібуванням ДНК-залежної РНК-полімерази, а також пригнічує синтез ДНК в бактеріальних клітинах.[3] До рифабутину чутливі Escherichia coli, Bacillus subtilis, Helicobacter pylori[4], частина стафілококів та нейсерії[3]; а також туберкульозна паличка (у тому числі штами, які нечутливі до рифампіцину)[5] та атипові мікобактерії. Найбільше клінічне значення має активність проти мікобактерій. ФармакокінетикаРифабутин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату складає 95-100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Рифабутин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму, найвищі концентрації досягаються в легенях, жовчевому міхурі, стінці кишечнику. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Рифабутин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат добре проходить всередину клітин, що пояснює його високу активність проти мікобактерій. Метаболізується рифабутин в печінці. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково з калом і жовчю. Період напіввиведення препарату складає 35-40 годин, у хворих з печінковою або нирковою недостатністю цей час може збільшуватися. Показання до застосуванняРифабутин застосовують при легеневому туберкульозі, а також для профілактики та лікування туберкульозної інфекції, що спричинює Mycobacterium avium або інші атипові мікобактерії, у тому числі в хворих на ВІЛ-інфекцію. За неефективності схем ерадикації Helicobacter pylori І та ІІ ряду може застосовуватися в лікуванні виразкової хвороби.[1][4] Побічна діяПри застосуванні рифабутину можливі наступні побічні ефекти:[1]
Серед інших побічних ефектів дуже часто (до 30 % згідно результатів клінічних досліджень)[6] спостерігається зміна забарвлення сечі у помаранчевий або червоний колір. ПротипоказанняРифабутин протипоказаний при підвищеній чутливості до рифампіцинових антибіотиків, важкій печінковій та нирковій недостатності, при вагітності, годуванні грудьми та в дитячому віці.[1] Форми випускуРифаміцин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,15 г. Примітки
Джерела
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
