|
Ритонавір
Ритонаві́р (RTV або /r[джерело?], коли препарат застосовується як фармакокінетичний підсилювач інших препаратів) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для перорального застосування.[1] Фармакологічні властивостіРитонавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. Ритонавір має високий ступінь подібності з деякими формами цитохрому P-450, що дозволяє використання препарату як фармакокінетичного підсилювача (бустера) інших антиретровірусних препаратів, найчастіше інших інгібіторів протеази. До ритонавіру чутливі віруси — ВІЛ-1 та ВІЛ-2 і частково чутливі протеази людини. ФармакокінетикаРитонавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Біодоступність препарату становить 94 %, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Ритонавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ритонавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення ритонавіру становить 3—5 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій недостатності. Показання до застосування
Ритонавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1 та ВІЛ-2, у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей віком від 2 років. Препарат може застосовуватись самостійно або як фармакокінетичний підсилювач інших противірусних препаратів (інгібіторів протеази). Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.[1] Побічна діяПри застосуванні ритонавіру можливі наступні побічні ефекти:[1]
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій. ПротипоказанняРитонавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Ритонавір не застосовують у дітей молодших 2 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, силденафілом, фузидовою кислотою, сальметеролом, препаратами звіробою.[1] Форми випускуРитонавір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1 г. та розчину для прийому всередину по 80 мг/мл у флаконах по 90 та 240 мл.[2] Препарат випускається в комбінації з лопінавіром у вигляді таблеток по 100 мг лопінавіру та 25 мг ритонавіру і по 200 мг лопінавіру та 100 мг ритонавіру, і у вигляді розчину для перорального прийому по 80/20 мг/мл. ПриміткиПосилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
