|
Ловастатин
Ловастати́н — природний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Aspergillus terreus. У природному середовищі ловастатин можна отримати із плодових тіл плеврота черепичастого, або гливи.[1] Фармакологічні властивостіЛовастатин — природний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому ловастатин гідролізується до активної похідної — β-гідроксикислоти, яка конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Ловастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Як і інші статини, ловастатин має позитивний ефект при дисфункції ендотелію, на стан судинної стінки та на стан атероми; покращує реологічні властивості крові та має антиоксидантні і антипроліферативні властивості. ФармакодинамікаЛовастатин повільно та не повністю (близько 30 % прийнятої дози) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає близько 5 %[2], що можна пояснити ефектом першого проходження через печінку. Ловастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин. Ловастатин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Ловастатин накопичується у печінці, де метаболізується до активних та неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення ловастатину становить 3 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки. Показання до застосуванняЛовастатин застосовують при первинних гіперхолестеринеміях (гіперліпопротеїнеміях IIa и IIb типів) з високим вмістом ліпопротеїнів низької щільності (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу), комбінованій гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії, атеросклерозі.[3] При застосуванні ловастатину побічні ефекти виникають рідко, і є короткочасними та зворотними. При застосуванні можливі наступні побічні ефекти:
ПротипоказанняЛовастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології. У дитячому віці ловастатин дозволений для застосування виключно у випадку сімейної гіперхолестеринемії дітям, старшим 10 років. Препарат не застосовується сумісно із ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, інгібіторами протеази, боцепревіром, телапревіром, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином, нефазодоном, циклоспорином, гемфіброзилом, нікотиновою кислотою, а також із грейпфрутовим соком. Форми випускуЛовастатин випускається у вигляді таблеток по 0,1; 0,2 та 0,4 г.[4] Примітки
Джерела
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
