Оланзапін

Оланзапін
Систематизована назва за IUPAC
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
Класифікація
ATC-код	N05AH03
PubChem	4585
CAS	132539-06-1
DrugBank	DB00334
Хімічна структура
Формула	C17H20N4S
Мол. маса	312,439 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	60% (перор.)
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	21-54 год.
Екскреція	Нирки (57%), фекалії (30%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЗИПРЕКСА®, «Патеон Італія С.п.А.»,Італія UA/0911/02/01 20.03.2015-20/03/2020 ЗОЛАФРЕН, «Заклад Фармацевтичний Адамед Фарма С.А.»/«Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т.»/«Лабораторіос Ліконса, С.А.»,Польща/Іспанія UA/2604/01/01 21.01.2016—21/01/2021 АДАЖИО®, ПАТ «Фармак»,Україна UA/15810/01/01 02.03.2017-02/03/2022[1]

Оланзапін (лат. Olanzapinum, англ. Olanzapine) — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів[2][3][4], та є похідним дибензотіазепіну.[5] Оланзапін застосовується як перорально[2][6], так і внутрішньом'язово.[7] Оланзапін запатентований у 1971 році[8], та застосовується у клінічній практиці з 1996 року.[7]

Фармакологічні властивості

Оланзапін — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ₂, 5-HT_2A, 5-HT_1A, 5-HT_1D, 5-HT₆ і 5-НТ₃; а також D₁, D₂, D₃, D₄ та D₅ дофамінових рецепторів; блокуванні альфа-1-адренорецепторів; та блокуванні м-холірецепторів. Наслідком дії препарату є зменшення як продуктивної, так і негативної психіатричної симптоматики.[2][6] Оланзапін знижує так званий умовний захисний рефлекс, який є тестом на антипсихотичну активність, у нижчих дозах, які не призводять до виникнення каталепсії.[2][6] Також препарат має помірний антидепресивний ефект[3], та може застосовуватися як протиблювотний засіб.[9][5] Оланзапін застосовується для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу.[2][6] При застосуванні препарату спостерігається незначна частота екстрапірамідних побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами.[4][3]

Фармакокінетика

Оланзапін добре, проте повільно, всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 60 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 5—8 годин після прийому препарату. Оланзапін добре (на 93 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Оланзапін метаболізується в печінці з утворенням менш активних, ніж препарат, метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (57 %), частково із калом (30 %). Період напіввиведення препарату становить 21—54 години, для форм для внутрішньом'язового застосування із сповільненим вивільненням препарату період напіввиведення становить 30 діб.[7][6]

Покази до застосування

Оланзапін застосовують для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу.[2]

Побічна дія

При застосуванні оланзапіну найчастішим побічним ефектом є збільшення маси тіла.[3] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[2][6]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, набряк Квінке, гарячка.
• З боку травної системи — запор, панкреатит, метеоризм, гепатит, сухість у роті, жовтяниця, холестатичний синдром.
• З боку нервової системи — акатизія, сонливість або безсоння, запаморочення, судоми, головний біль, дискінезія, дистонія, розлади мови, паркінсонізм, тремор, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
• З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, венозний тромбоз, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмії, припливи крові.
• З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея, підвищення секреції пролактину, болючість молочних залоз, цукровий діабет, діабетична кома.
• З боку сечостатевої системи — пріапізм, підвищення лібідо, еректильна дисфункція, затримка сечопуску, нетримання сечі, енурез.
• З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, рабдоміоліз.
• Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, гіпоглікемія, глюкозурія, підвищення рівня білірубіну, підвищення рівня холестерину, підвищення рівня сечової кислоти, підвищення рівня активності гаммаглутамілтранспептидази, лактатдегідрогенази та амінотрансфераз.

Протипокази

Оланзапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та підвищеному ризику закритокутової глаукоми.[2]

Форми випуску

Оланзапін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,015 і 0,02 г; ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 10; 210; 300 і 405 мг у комплекті з розчинником. Оланзапін випускається також у комбінації з флуоксетином у вигляді желатинових капсул.[5][7]

Примітки

1. Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 6 жовтня 2019.
2. ОЛАНЗАПІН (OLANZAPINUM, ОЛАНЗАПИН). Архів оригіналу за 6 жовтня 2019. Процитовано 6 жовтня 2019.
3. Переносимость антипсихотических средств [Архівовано 15 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
4. Оланзапин: сравнение с рисперидоном (обзор исследований) Архівована копія. Архів оригіналу за 6 жовтня 2019. Процитовано 6 жовтня 2019. (рос.)
5. Оланзапин. Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 6 жовтня 2019. (рос.)
6. OLANZAPINE (ОЛАНЗАПИН) Архівована копія. Архів оригіналу за 6 жовтня 2019. Процитовано 6 жовтня 2019. (рос.)
7. Olanzapine, Olanzapine Pamoate [Архівовано 6 листопада 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
8. Taylor D, Paton C, Kapur S (2015). The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (вид. 12th). London, U K: Wiley-Blackwell. с. 16. ISBN 978-1-118-75460-3. (англ.)
9. Оланзапин и апрепитант в профилактике тошноты и рвоты: первые результаты рандомизированного исследования ІІ фазыАрхівована копія (PDF). Архів оригіналу за 6 жовтня 2019. Процитовано 6 жовтня 2019. (рос.)

Посилання

• Оланзапін: ЗИПРЕКСА(ін'єкц.) | ЗОЛАФРЕН(таб.) mozdocs.kiev.ua
• (рос.) Оланзапин (Olanzapine) [Архівовано 6 жовтня 2019 у Wayback Machine.]