Ломефлоксацин

Ломефлоксацин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-Ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01MA07
PubChem 3948
CAS 98079-51-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H19F2N3O3 
Мол. маса 351,348 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95-98%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 7-9 год.
Екскреція Нирки 65%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛОМАДЕЙ,
«Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд», Індія
UA/7283/01/01
05.04.2013-05/04/2018

Ломефлоксацин — антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального застосування.

Фармакологічні властивості

Ломефлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Ломефлоксацин має широкий спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі такі збудники: стафілококи, пневмококи, клебсієли, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter spp., Proteus spp., Enterobacter spp., сальмонелли, шиґели, Pseudomonas spp., легіонелли, туберкульозна паличка. Нечутливими до препарату є стрептококи, мікоплазми, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, хламідії, анаеробні бактерії.

Фармакодинаміка

Ломефлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить 95-98%. Максимальна концентрація в крові досягається в продовж 1,5 години. Препарат створює високі концентрації майже в усіх тканинах і рідинах організму, вищі ніж у плазмі крові. Ломефлоксацин проникає через плацентарний бар'єр і виділяється в грудне молоко. Препарат практично не метаболізується, 65% препарату виводиться з організму з сечею протягом доби. Період напіввиведення ломефлоксацину становить 7-9 годин, у хворих з нирковою недостатністю цей час подовжується.

Показання до застосування

Ломефлоксацин застосовується при інфекціях, що викликані чутливими до препарату збудниками: інфекції сечостатевої системи (цистити, пієлонефрити, простатит, уретрит, гонорея), гострі та хронічні захворювання нижніх дихальних шляхів, в складі комплексної терапії туберкульозу, інфекції шкіри та м'яких тканин, передопераційна та післяопераційна профілактика при урологічних операціях. У вигляді очних крапель застосовується також кон'юнктивіті, блефариті, блефарокон'юнктивіті (у тому числі хламідійної етіології).

Згідно повідомлень FDA, при прийомі ломефлоксцину спостерігається підвищений ризик периферичної нейропатії, тендинітів та розриву сухожиль, і цей ризик підвищується у осіб похилого віку, особливо тих, які отримують супутню терапію глюкокортикоїдами.[2]

Протипокази

Ломефлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, епілепсії, при важкому ушкодженні центральної нервової системи, при вагітності і годуванні грудьми, дітям до 18 років.

Форми випуску

Ломефлоксацин випускається у вигляді таблеток по 0,4 г та очних крапель у флаконах по 5 мл 0,3% розчину.[3] Ломефлоксацин входить до складу комбінованого препарату «Вітапрост плюс».[4]

Примітки

  1. Rubinstein, E. (2001). History of quinolones and their side effects. Chemotherapy. 47 (Suppl 3): 3—8, discussion 44–8. doi:10.1159/000057838. PMID 11549783. (англ.)
  2. http://www.antibiotic.ru/index.php?article=1182 [Архівовано 11 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. " "Ломефлоксацин в Справочнике Машковского">Ломефлоксацин.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  4. Справочник лекарственных препаратов Компендиум. Компендиум (рос.). Архів оригіналу за 16 квітня 2015. Процитовано 21 квітня 2022. (рос.)

Література

  • Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
  • Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)

Посилання