|
Левоцетиризин
Левоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління[1], для перорального застосування. У вигляді дигідрохлориду використовується для лікування алергічного нежитю носу та алергічного кон'юнктивіту. За хімічною структурою є лівообертаючим ізомером цетиризину.[2][3] Уперше левоцетиризин отриманий із суміші енантіомерів цетиризину в 2001 році[2] у Бельгії та зареєстрований компанією UCB під торговельною маркою «Ксизал».[4] Фармакологічні властивостіЛевоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є лівообертаючим ізомером цетиризину, який у свою чергу є метаболітом гідроксизину — представника І покоління антигістамінних препаратів — похідних піперидину.[5] Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Цетиризин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях має лише незначну дію на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.[2] Специфічність дії левоцетиризину до Н1-гістамінових рецепторів удвічі вища, ніж у цетиризину, та у 600 разів вища, ніж до інших рецепторів клітин.[3] При застосуванні левоцетиризину спостерігається зменшення потреби у застосуванні інгаляційних β2-агоністів та похідних кромогліцієвої кислоти у хворих бронхіальною астмою.[6] Левоцетиризин не має токсичного впливу на міокард.[3] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, левоцетиризин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має незначний седативний ефект.[6] Оскільки левоцетиризин метаболізується у незначній кількості, він не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також у хворих із захворюваннями печінки.[2] ФармакокінетикаЛевоцетиризин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 100%.[3] Початок дії препарату в 50% хворих спостерігається через 12 хвилин після перорального прийому.[2] Максимальна концентрація в крові левоцетиризину досягається протягом 54 хвилин, одночасний прийом їжі не знижує ступінь всмоктування препарату. Левоцетиризин добре зв'язується з білками плазми крові. Найвищі концентації препарату спостерігаються в печінці та нирках, найнижчі концентрації — в центральній нервовій системі. Левоцетиризин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[3] Левоцетиризин у незначній кількості (14%) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.[2] Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково із калом у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення левоцетиризину складає 7–10 годин, при порушенні функції нирок цей час може подовжуватися. Показання до застосуванняЛевоцетиризин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті[2], кропив'янці[1], набряку Квінке, свербежеві шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи[2][3] та бронхіальної астми[6], як у дорослих, так і у дітей.[3] При застосуванні левоцетиризину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[7]:
ПротипоказиЛевоцетиризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при важкій нирковій недостатності. Препарат не застосовується у дітей у віці менше 2 років. Левоцетиризин не рекомендується при вагітності та у період годування грудьми. Форми випускуЛевоцетиризин випускається у вигляді таблеток по 0,005 г та сиропу, що містить 2,5 мг левоцетиризину на 5 мл розчину в флаконах по 100 мл.[8] Левоцетиризин разом із монтелукастом входить до складу комбінованого препарату «Гленцет едванс».[9] Примітки
Джерела
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
