Кветіапін

Кветіапін
Систематизована назва за IUPAC
2-(2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol
Класифікація
ATC-код	N05AH04
PubChem	5002
CAS	111974-69-7
DrugBank	DB01224
Хімічна структура
Формула	C21H25N3O2S
Мол. маса	383,5099 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~100%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	7 год.
Екскреція	Нирки (73%), фекалії (21%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	КВЕТИКСОЛ, «Актавіс Лтд»,Мальта UA/13882/01/01 18.09.2014-18/09/2019 КВЕНТІАКС®, «КРКА»,Словенія UA/16639/01/03 27.03.2018—27/03/2023 КВЕТИРОН 100, ТОВ «Фарма Старт»,Україна UA/8372/01/02 26.04.2018—необмежений[1]

Кветіапін (лат. Quetiapinum, англ. Quetiapine) — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну.[2][3] Кветіапін застосовується виключно перорально.[2][4] Кветіапін уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca» та застосовується у клінічній практиці з 1985 року.[5]

Фармакологічні властивості

Кветіапін — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2, а також у блокуванні альфа-1- та альфа-2-адренорецепторів (зокрема HTR1A, HTR1D, HTR1F, HTR1E), D2 та D1 дофамінових рецепторів, гістамінових H1-рецепторів.[6][3] На відміну від більшості інших антипсихотичних препаратів кветіапін не впливає на м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори та ГАМК-рецептори.[6][7][3] Препарат частково стимулює серотонінові рецептори 5-НТ-1, що сприяє антидепресивній дії кветіапіну.[2] Кветіапін застосовується при шизофренії, переважно із проявами тривоги, депресії, розгубленості, манії або гіпоманії[8]; а також при біполярному афективному розладі.[3][2] Проте препарат малоефективний у випадку психічних розладів із галюцинаціями та псевдогалюцинаціями.[6][8] Найбільш вираженим у дії кветіапіна є седативний ефект[3][8], характерним для препарату є також помірний антидепресивний ефект.[3][6] Кветіапін при застосуванні у випадку психічних розладів із симптомами манії та депресії має аналогічну ефективність у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами (зокрема галоперидолом, оланзапіном та хлорпромазином[7][3][6]), проте при його застосуванні спостерігається значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних засобів.[7][3]

Фармакокінетика

Кветіапін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 100 %.[9] Максимальна концентація кветіапіну в крові досягається протягом 1—1,5 годин після прийому препарату.[6][3] Кветіапін добре (на 83 %) зв'язується з білками плазми крові.[9][6] Кветіапін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, незначно виділяється в грудне молоко людини.[9] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кветіапін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (73 %), частково із калом (21 %).[4][9] Період напіввиведення препарату становить 7 годин[10], при порушенні функції печінки або нирок та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.[3][6]

Покази до застосування

Кветіапін застосовують при різних формах шизофренії, біполярному афективному розладі, а також як додаткова терапія при депресивному синдромі.[2]

Побічна дія

При застосуванні кветіапіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема при його застосуванні рідше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові та екстрапірамідні розлади, а також лише незначно знижується рівень гормонів щитоподібної залози в крові.[7][6] Рідше при застосуванні препарату спостерігаються також сонливість або безсоння, запаморочення, диспепсія, а також метаболічні розлади.[3][7] Іншими побічними ефектами препарату є[2][4]:

• Алергічні реакції — шкірний висип, сухість шкіри, еритема шкіри, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, гарячка.
• З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, сухість у роті, біль у животі, панкреатит, гепатит, кишкова непрохідність.
• З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, загальна слабкість, головний біль, порушення мови, нічні кошмари, дратівливість, синдром неспокійних ніг, судоми, втрата свідомості; вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром, погіршення зору.
• З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, тахікардія або брадикардія, подовження інтервалу QT.
• З боку ендокринної системи — порушення статевої функції, пріапізм, галакторея, набряк молочних залоз, порушення менструального циклу, порушення секреції антидіуретичного гормону.
• Інші побічні реакції — рабдоміоліз, затримка сечопуску, периферичні набряки.
• Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія, гранулоцитопенія, анемія, підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення рівня загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності, зниження рівня ліпопротеїдів високої щільності, підвищення рівня активності ферментів печінки та креатинфосфокінази в крові.

Протипокази

Кветіапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому P450 (еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон, інгібітори протеази, азольні протигрибкові препарати). З обережністю препарат застосовується при вагітності, годуванні грудьми, а також при застосуванні інших препаратів, які впливають на функції центральної нервової системи.[2]

Форми випуску

Кветіапін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1; 0,2; 0,3 і 0,4 г.[10][9]

Примітки

1. Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 Січня 2016. Процитовано 4 Грудня 2018.
2. КВЕТІАПІН (QUETIAPINUM, КВЕТИАПИН). Архів оригіналу за 6 Грудня 2018. Процитовано 3 Грудня 2018.
3. Кветиапин при терапии биполярного аффективного расстройства Архівована копія. Архів оригіналу за 6 грудня 2018. Процитовано 3 грудня 2018. (рос.)
4. Архівована копія. Архів оригіналу за 6 грудня 2018. Процитовано 3 грудня 2018. (рос.)
5. Riedel, M; Müller, N; Strassnig, M; Spellmann, I; Severus, E; Möller, HJ (Квітень 2007). Quetiapine in the treatment of schizophrenia and related disorders. Neuropsychiatric Disease and Treatment. 3 (2): 219—35. doi:10.2147/nedt.2007.3.2.219. PMC 2654633. PMID 19300555. (англ.)
6. Кветиапин и его место в лечении различных заболеваний среди атипичных апсихотиков Архівована копія. Архів оригіналу за 5 грудня 2018. Процитовано 4 грудня 2018. (рос.)
7. Применение препарата Сероквель (кветиапин) для лечения больных шизофренией Архівована копія. Архів оригіналу за 5 грудня 2018. Процитовано 4 грудня 2018. (рос.)
8. Александровна, Иванова Людмила; Юрьевна, Рожкова Марина (8 бер. 2013 р.). Атипичный антипсихотик кветиапин в комплексной терапии шизоаффективного расстройства и параноидной шизофрении с эпизодическим течением. Байкальский медицинский журнал. 121 (6): 88—92. Архів оригіналу за 5 груд. 2018 р. — через cyberleninka.ru.
9. QUEtiapine Monograph for Professionals. Drugs.com. Архів оригіналу за 29 серп. 2019 р.
10. Кветиапин Машковского". Архів оригіналу за 23 березня 2016. Процитовано 5 грудня 2018. (рос.)

Посилання

• Кветіапін на сайті mozdocs.kiev.ua
• (рос.)Кветиапин (Quetiapine) [Архівовано 26 Вересня 2020 у Wayback Machine.]