|
Енфувіртид
Енфувірти́д (міжнародна транскрипція ENF) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів злиття для парентерального застосування. Енфувіртид уперше досліджувався працівниками Дюкського університету, пізніше працівниками фармацевтичної компанії «Trimeris» під кодовою назвою Т-20. У 1999 році компанія на правах партнерства передала права на подальшу розробку препарату швейцарській фірмі «Hoffmann-La Roche», яка розпочала його випуск під торговою маркою «Фузеон». У 2003 році енфувіртид схвалений FDA для використання у США.[1] Фармакологічні властивостіЕнфувіртид — перший представник нового класу антиретровірусних препаратів — інгібіторів злиття. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні енфувіртиду із глікопротеїдом gp41 ВІЛ-1 за межами клітини та інгібуванні його структурної перебудови, що приводить до блокування проникнення вірусу всередину клітини. Препарат активний до ВІЛ-1, немає даних про активність препарату до ВІЛ-2. Відсутня перехресна стійкість ВІЛ-1 до енфувіртиду та інгібіторів протеази, нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази і ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. На відміну від більшості антиретровірусних препаратів енфувіртид застосовують парентерально — підшкірно в передню черевну стінку, зовнішню поверхню плеча або передню поверхню стегна. ФармакокінетикаЕнфувіртид після підшкірного введення швидко всмоктується, біодоступність препарату складає в середньому 84 %. Препарат добре зв'язується з білками плазми. Енфувіртид не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невідомо, чи препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Енфувіртид метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 3,8 години, відсутні дані про збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності. Показання до застосуванняЕнфувіртид застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1, виключно у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату. При застосуванні енфувіртиду можливі наступні побічні ефекти:
ПротипоказанняЕнфувіртид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 6 років, під час годування грудьми. Не рекомендується призначати препарат під час вагітності. Форми випускуЕнфувіртид випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 108 мг в комплекті з розчинником по 1,1 та 2 мл. Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
