|
Десвенлафаксин
Десвенлафаксин (англ. Desvenlafaxine, лат. Desvenlafaxinum) — синтетичний лікарський засіб, який є активним метаболітом венлафаксину[1], що за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну[2] та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну.[3][4] Десенлафаксин застосовується перорально.[1][5] Фармакологічні властивостіДесвенлафаксин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну та норадреналіну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну та норадреналіну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[1][5] Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори.[5] Десвенлафаксин застосовується при великому депресивному розладі[4][5], ефективність його оцінюється на рівні інших антидепресантів.[6][7] Десвенлафаксин також застосовується для лікування приливів у жінок у постменопаузальному періоді[8], та позиціонується як перший негормональний препарат для лікування жінок в клімактеричному періоді.[9] Також десвенлафаксин застосовується для лікування фіброміалгії, проте його ефективність при цьому захворюванні є невисокою.[3] ФармакокінетикаДесвенлафаксин добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентація десвенлафаксину в крові досягається протягом 7,5 годин після прийому препарату. Десвенлафаксин погано (на 30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується десвенлафаксин у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. Період напіввиведення десвенлафаксину становить 11 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[1][5] Покази до застосуванняДесвенлафаксин застосовують для лікування великого депресивного розладу.[1][5] Побічна діяПри застосуванні десвенлафаксину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[5]:
ПротипоказиДесвенлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або венлафаксину, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[5] Форми випускуДесвенфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,05 і 0,1 г.[1] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
