|
Глатирамеру ацетат
Глатирамеру ацетат (також Копаксон, англ. Glatiramer acetate, лат. Glatirameri acetas) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом[1][2][3] Глатирамеру ацетат застосовується виключно підшкірно.[4][5] Глатирамеру ацетат уперше синтезований у 60-х роках Міхаелем Селою, Рут Арнон і Дворою Тейтельбаум у Науково-дослідному інституті імені Вейцмана в Ізраїлі.[1][2] Фармакологічні властивостіГлатирамеру ацетат — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні глатирамеру з основним білком та олігодендроцитарним глікопротеїном мієліну, що сприяє виникненню активованих Т-лімфоцитів, які після взаємодією із аутоантигенами мієліну отримують здатність до проникнення через гематоенцефалічний бар'єр та виділяють протизапальні цитокіни, що призводить до пригнічення імунного запалення в нервовій системі. Одночасно активовані Т-лімфоцити виділяють низку нейротрофічних факторів, що сприяє трофічній підтримці пошкоджених аксонів і нейронів, що сприяє відновленню пошкодженої мієлінової оболонки.[6][1][2] Одним із факторів, який контролює розвиток Т-лімфоцитів, є білок FOXP3, концентрація якого в клітинах нервової системи збільшується при застосуванні глатирамеру ацетату.[7] При застосуванні препарату при розсіяному склерозі спостерігається зниження активності захворювання, значне зменшення кількості нових вогнищ запалення, сповільнення прогресування захворювання та ризику стійкого прогресування інвалідизації.[8][6][2] Глатирамеру ацетат застосовується для лікування ремітуючого розсіяного склерозу[4][5], у тому числі у хворих, які попередньо лікувалися препаратами інтерферонів.[8] Проте препарат малоефекттивний для лікування прогресуючого розсіяного склерозу, та не затверджений для застосування при цьому варіанті захворювання.[9] При застосуванні глатирамеру ацетату побічні ефекти спостерігаються досить часто, проте у більшості випадків ці побічні явища є місцевою реакцією на введення препарату, та не потребують спеціального лікування або відміни препарату.[1][2] ФармакокінетикаГлатирамеру ацетат швидко гідролізується у місці введення, біодоступність препарату не досліджена. Незначна частина препарату в незміненому вигляді проникає у лімфатичну систему та системний кровообіг. Немає даних про проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Дані про метаболізм препарату, шляхи виведення з організму та період напіввиведення відсутні.[4][5][3] Показання до застосуванняГлатирамеру ацетат застосовується для лікування ремітуючого розсіяного склерозу.[4][5] Побічна дія При застосуванні глатирамеру ацетату побічні ефекти спостерігаються досить часто, проте у більшості випадків ці побічні явища є місцевою реакцією на введення препарату, та не потребують спеціального лікування або відміни препарату. Серед місцевих реакцій найчастіше спостерігаються еритема, біль та свербіж у місці введення.[1][2] Іншими побічними ефектами препаратуу є[4][5]:
ПротипоказиГлатирамеру ацетат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[4][5] Форми випускуГлатирамеру ацетат випускається у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах по 1 мл із вмістом діючої речовини по 20 або 40 мг.[10] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
