|
Melittin
Melittin är den huvudsakliga aktiva komponenten (40–60 procent av torrvikten) och den huvudsakliga smärtframkallande substansen i bigift och är en kraftfull stimulant av enzymet fosfolipas A2. Melittin är en basisk peptid som består av 26 aminosyror.[1] EgenskaperMelittins huvudsakliga funktion som en komponent i bigift är att orsaka smärta och förstörelse av vävnad hos inkräktare som hotar en bikupa. Men hos honungsbin uttrycks melittin inte bara i giftkörteln, utan även i andra vävnader som är infekterade med patogener. De två giftmolekylerna, melittin och secapin, som överuttrycks i honungsbin infekterade med olika patogener, anger möjligen en roll för melittin i binas immunförsvar mot infektionssjukdomar.[2] StrukturMelittin är en liten peptid utan disulfidbro. N-terminaldelen av molekylen är övervägande hydrofob medan C-terminaldelen är hydrofil och starkt basisk. I vatten bildar den en tetramer men kan också spontant integrera sig i cellmembran.[3] VerkningsmekanismInjektion av melittin i djur och människor orsakar smärta. Det har starka yteffekter på cellmembran som orsakar porbildning i epitelceller och förstörelse av röda blodkroppar. Melittin aktiverar också nociceptorceller (smärtreceptorer) genom en mängd olika mekanismer.[1] Melittin kan öppna termiska nociceptor TRPV1-kanaler via cyklooxygenasmetaboliter vilka deltar i depolarisering av nociceptorceller. De porbildande effekterna i celler orsakar frisättning av proinflammatoriska cytokiner. Det aktiverar också G-proteinkopplad receptormedierad öppning av övergående receptorpotentialkanaler. Slutligen reglerar melittin upp uttrycket av Nav1.8- och Nav1.9-natriumkanaler i nociceptorceller som orsakar långvarig verkningspotentiell sveda och smärtupplevelse.[1] Melittin hämmar proteinkinas C, Ca2+/kalmodulinberoende proteinkinas II, myosinlättkedjekinas och Na+/K+-ATPas (synaptosomalt membran). Mellitin blockerar transportpumpar som Na+-K+-ATPas och H+-K+-ATPas.[1] Toxicitet hos ett bistickMelittin är huvudföreningen i bigift, vilket står för den potentiella dödligheten av ett bistick, vilket orsakar en anafylaktisk reaktion hos vissa människor.[4] På ställena för flera stick uppstår lokal smärta, svullnad och hudrodnad och om bin sväljs kan livshotande svullnad i halsen och luftvägarna utvecklas.[4] Medicinsk användningBigiftterapi har använts i traditionell medicin för att behandla olika sjukdomar,[5] även om dess ospecifika toxicitet har begränsad vetenskaplig forskning om dess potentiella effekter.[6] Referenser
Noter
Externa länkar
|
||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
