Перициазин
Перициази́н (лат. Periciazinum) — антипсихотическое средство, относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина[1]. Эта группа препаратов обладает менее сильной антипсихотической активностью, чем алифатические и пиперазиновые производные фенотиазина[2]. Торговое наименование: «Неулептил». Общая информацияПерициазин синтезирован во Франции, информация о нём опубликована Габриэлем Деше (фр. Gabriel Deshaies) в 1962 году. В 1964 году испытывался при лечении шизофрении[3]. Перициазин не одобрен для медицинского применения в США, зато распространён в европейских странах и используется в других странах мира, это нередкий случай для психотропных средств[3]. Как и другие нейролептики, перициазин потенцирует действие наркотиков, снотворных средств и анальгетиков. Обладает адренолитической и относительно сильной холинолитической активностью; оказывает сильное противорвотное действие[2]. Антипсихотический эффект перициазина сочетается с седативным без стимулирующего компонента[2].  Препарат показан при лечении больных как с психотическими, так и с психопатоподобными состояниями. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта. Уменьшает агрессивность и благодаря более мягкому, чем у аминазина, седативному эффекту не вызывает выраженной вялости, заторможенности, хорошо переносится[2]. В связи с более избирательным, чем у других нейролептиков, нормализующим влиянием на поведение, перициазин получил в литературе название «корректор поведения»[2]. Назначают перициазин внутрь после еды. Доза для взрослых составляет сначала 5—10 мг в день; затем её постепенно увеличивают (через каждые 1—2 дня на 10 мг) до получения оптимального эффекта[2] (обычно до 30—40 мг[2], а в отдельных случаях до 70—90 мг в день).  Дневную дозу дают в 2—3 приёма: утром 1/4—1/3 дневной дозы, остальное — в вечерние часы (в связи с возможным развитием сонливости)[2]. Детям и лицам старческого возраста назначают начиная с 5 мг в день, затем дозу постепенно увеличивают до 10—20—30 мг в день. После получения стойкого эффекта дозу препарата постепенно уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу[2]. Фармакологические свойства
Перициазин обладает антидофаминергической, адренолинолитической и холинолитической активностью[3]. Эффективность и безопасность
Перициазин, по сравнению с многими другими нейролептиками, имеет относительно небольшой объем клинических исследований[3]. Из-за малого числа качественных исследований (их всего четыре) невозможно с полной определённостью говорить о его безопасности и эффективности, имеющиеся данные невысокого качества. Исходя из этих не слишком достоверных данных, при применении перициазина наблюдается больше побочных эффектов, чем при лечении как типичными, так и атипичными антипсихотиками[4]. Побочные эффектыДанный препарат обладает рекордным числом различных побочных эффектов по сравнению с другими антипсихотиками.[5] В их числе: подавленность, спастическая кривошея, окуломоторные кризы, тризмы, другие экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, запоры, сухость во рту[6], задержка мочеиспускания, паралич аккомодации, гиперпролактинемия, гинекомастия[7], аменорея, импотенция, галакторея, повышение массы тела[6], гипертермия[7], фотосенсибилизация, аллергические реакции[8], удлинение интервала QT[9], крайне редко — холестатическая желтуха, агранулоцитоз[6]. Отмечены нарушения со стороны памяти , внимания и мышления на фоне лечения неулептилом. Неулептил оказывает адренолитическое, антихолинергическое, метаболическое и эндокринное действие и действие на экстрапирамидную систему, то есть способен снижать артериальное давление, вызывать психозы ( делирий), нарушать обмен веществ , повышать уровень пролактина и вызывать неврологические расстройства по типу акатизии ( неусидчивости) , паркинсонизма ( скованности и слюнотечения). [5] Перициазин (неулептил) способен увеличивать концентрацию пролактина в сыворотке крови за счет антидофаминергической активности. Кроме того, перициазин, как и другие фенотиазины может вызывать гиперактивный делирий, вследствие антихолинергического эффекта. У пациентов, страдающих деменцией перициазин может ускорить ее прогрессирование. Неулептил может проявлять токсичность, которая выражается в более легких случаях его передозировки в возбуждении, появления бреда и спутанности сознания, при этом пациент становится вялым или даже может находится в коматозном состоянии. Токсичность неулептила также сопровождается такими симптомами , как подергивания, дистонические движения или судороги, а также гипотония, сердечно-сосудистый коллапс, аритмии и гипотермия.[5] По данным M. Raj and R. Benson (19750 42% пациентов с шизофренией, принимавших фенотиазины, имели измененные электрокардиограммы. Аномалии включали изменения зубца Т, депрессию ST, удлинение PR и QT, персистирующую синусовую тахикардию (110 и более/мин) и блокаду правой ножки пучка Гиса. Однако, у 34% нарушения на электрокардиограмме исчезли после прекращения приема фенотиазина и вновь появились при его возобновлении.[10] ПротивопоказанияТоксический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная форма глаукомы, порфирия, болезни предстательной железы[6], тяжёлая печёночная и почечная недостаточность, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, беременность и грудное вскармливание[7]. Меры предосторожностиС осторожностью назначают при болезнях печени, почек и сердечно-сосудистой системы, а также пациентам пожилого возраста. При назначении перициазина больным, страдающим эпилепсией (препарат может снижать порог судорожной готовности) и паркинсонизмом, необходим особенно тщательный врачебный контроль. В случае развития гипертермии следует прекратить приём перициазина[6]. С осторожностью назначать препарат водителям и лицам, работающим с механизмами, из-за возможности возникновения сонливости, особенно в начале терапии. Во время применения перициазина запрещается употреблять спиртные напитки[6]. Лекарственные взаимодействияУсиливает действие гипотензивных и снотворных препаратов, транквилизаторов, обезболивающих средств[6], препаратов для общей анестезии, алкогольсодержащих препаратов. При сочетании перициазина с пароксетином усиливается действие обоих препаратов. При сочетании с седативными или снотворными средствами или с прокарбазином усиливается седативный эффект[11]:512. Примечания
Литература
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
