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Tetraciclina
Tetraciclina é um grupo de antibióticos naturais ou semi-sintéticos usados no tratamento de um amplo espectro de bactérias tanto Gram-negativas quanto gram-positivas e alguns protozoários e até alguns fungos. Não funciona contra vírus. São produzidos por diversas espécies de Streptomyces. As tetraciclinas recebem essa denominação devido à sua estrutura química, formada por quatro anéis.[1] HistóriaA tetraciclina foi descoberta por Lloyd Conover da farmacêutica Pfizer. A patente é de 1955. A primeira tetraciclina foi descoberta no ano de 1948 e recebeu inicialmente o nome de aureomicina, em consequência da coloração dourada do fungo produtor; mais tarde recebeu o nome de clortetraciclina. A segunda tetraciclina descoberta foi a terramicina, no ano de 1950, e posteriormente denominada oxitetraciclina. A elucidação da estrutura química básica destes antibióticos possibilitou confirmar as semelhanças entre eles. A partir desse momento, iniciou-se a busca por derivados semi-sintéticos, os quais não possuem diferenças significativas quanto ao espectro de ação; todavia, de modo geral, apresentam melhores características farmacodinâmicas e menor toxicidade. Deste modo, surgiram os seguintes derivados: • Demeclocilina (1957); • Rolitetraciclina (1958); • Metaciclina e Limeciclina (1961); • Doxiciclina (1962); • Minociclina e lauraciclina (1966). Em meados de 1983, a tetraciclina era comercializada em comprimidos (500mg). Posteriormente passou a ser comercializada com a designação Tetrex, em cápsulas. IndicaçõesPode ser usado contra um amplo espectro de microorganismos[2]:
Assim pode ser usado para tratar infecções de:
Mecanismo de açãoAs tetraciclinas são inibidores específicos do ribossoma procariótico (bacteriano). Elas bloqueiam o receptor na subunidade 30S que se liga ao t-RNA durante a tradução gênica. A sua seletividade deve-se ao facto de estas serem mais facilmente acumuladas em células bacterianas do que em células humanas, isto é vantajoso dado que as tetraciclinas são capazes de inibir a síntese proteica em células mamíferas, especialmente ao nível mitocondrial. A síntese de proteínas é, portanto, inibida na bactéria, o que impede a replicação e leva à morte celular. Há algumas estirpes resistentes por um de dois mecanismos, que adquirem através de genes em plasmídeos de outras bactérias. Um desses genes codifica uma proteína que ativamente expulsa a tetraciclina da célula. O outro codifica uma proteína que se liga ao ribossoma não permitindo a ação do antibiótico. Funciona melhor quando tomado com o estômago vazio, pelo menos uma a duas horas antes ou depois de uma refeição. Membros do grupo
Contra-indicaçõesNão deve ser usado durante a gravidez nem enquanto se amamenta, pois pode causar danos permanentes aos ossos e dentes do bebê. Não deve ser usada por menores de oito anos. Torna menos eficiente alguns pílulas anticoncepcionais. Seu efeito é reduzido quando consumida menos de 2 horas antes ou depois de consumir suplementos vitamínicos ou minerais (especialmente suplementos de cálcio ou ferro), antiácidos ou laxantes. Aumenta a sensibilidade da pele a queimaduras pelo sol.[5] Efeitos colateraisMais comuns[5]:
Raros[5]:
SobredoseEm grandes quantidades causa náusea, vômito, diarreia.[5] Referências
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