Amlodipine

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Amlodipine
Chemische structuur
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F)	64 - 90%
Metabolisatie	Lever
Halveringstijd (t1/2)	30 tot 50 uur
Uitscheiding	Nieren
Gebruik
Toediening	tabletten
Databanken
CAS-nummer	88150-42-9
ATC-code	C08CA01
PubChem	2162
DrugBank	APRD00520
Farmacotherapeutisch Kompas	Amlodipine
Chemische gegevens
Molecuulformule	C20H25Cl1N2O5
IUPAC-naam	(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-amino-ethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)- 6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylaat
Molmassa	408.879 g/mol g/mol
Portaal    Geneeskunde

Amlodipine (als besilaat, mesylaat of maleaat) is een langwerkende calciumantagonist (dihydropyridine klasse) gebruikt als middel tegen hoge bloeddruk en angina pectoris. Zoals ieder ander middel uit deze klasse, werkt amlodipine door de spieren in de bloedvaten te ontspannen, waardoor de bloeddruk daalt. Bij angina bevordert het middel de bloedtoevoer naar de hartspier.

Amlodipine wordt door Pfizer verkocht als Norvasc in Noord-Amerika, Australië en sommige Europese landen en als Amlor in België. Sinds het aflopen van het patent in 2007 zijn ook generieke middelen beschikbaar.

De stof is opgenomen in de lijst van essentiele geneesmiddelen van de WHO

Indicaties

• hypertensie
• preventie van angina pectoris

Waarschuwing voor gebruik

Bij:

• leverproblemen
• zwangerschap

Contra-indicaties

• cardiogene shock
• instabiele angina
• stenose van de aorta
• borstvoeding

Bijwerkingen

Enige bijwerkingen[1] van het gebruik van amlodipine kunnen zijn:

• Zeer vaak: oedeem (voeten en enkels) - bij 1 van 10 gebruikers
• Vaak: duizeligheid, hartkloppingen, spier-, maag- of hoofdpijn, brandend maagzuur, misselijkheid - bij 1 van 100 gebruikers
• Soms: afwijkingen in het bloedbeeld, ontwikkelen van borsten bij mannen (gynaecomastie), impotentie, depressie, slapeloosheid, versnelde hartslag - bij 1 van 1,000 gebruikers
• Zelden: verward gedrag, hepatitis, geelzucht - bij 1 van 10,000 gebruikers
• Zeer zelden: hyperglykemie, tremor, syndroom van Stevens-Johnson - bij 1 van 100,000 gebruikers

De bijwerkingen kunnen na een verhoging van de dosis optreden, ook wanneer ze voorheen niet merkbaar waren. Wanneer ze wel merkbaar waren, kunnen ze aanzienlijk verergeren.

Dosis

• Hypertensie of angina pectoris: 5 - 10 mg per dag.

Afbraak en uitscheiding

Amlodipine wordt bijna geheel in het lichaam afgebroken tot inactieve producten. 10% van de werkzame stof en 60% van de afbraakprodukten worden uitgescheiden via de urine.

Patentverlies

Het patent van Pfizer op Norvasc liep in Nederland tot 2003.[2] Een aantal generieke producten is nu ook beschikbaar.[3]

Externe links

• Norvasc
• Istin - Summary of Product Characteristics from the electronic Medicines Compendium

Bronnen, noten en/of referenties

1. Bron: Sandoz bijsluiter
2. https://web.archive.org/web/20121107030535/http://www.cbg-meb.nl/CBG/nl/humane-geneesmiddelen/actueel/2003-08-14-Amlodipine-voorlopige+voorziening+tot+schorsing+CBG+besluit+afgewezen/default.htm
3. Kennedy, Val Brickates, "Pfizer loses court ruling on Norvasc patent", MarketWatch, 22 maart 2007. Gearchiveerd op 3 augustus 2008.