ブデソニド

ブデソニド

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
臨床データ
胎児危険度分類	US: C
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM) US: ℞-only
薬物動態データ
生物学的利用能	100% (but large first pass effect)
血漿タンパク結合	85-90%
代謝	Hepatic CYP3A4
半減期	2.0-3.6 hours
排泄	尿中および胆汁排泄
データベースID
CAS番号	51333-22-3
ATCコード	A07EA06 (WHO) D07AC09 (WHO), R01AD05 (WHO), R03BA02 (WHO)
PubChem	CID: 40000
DrugBank	APRD00442
ChemSpider	36566
KEGG	D00246
化学的データ
化学式	C25H34O6
分子量	430.534 g/mol
SMILES O=C(CO)[C@]25O[C@@H](O[C@@H]5C[C@H]1[C@H]4[C@H]([C@@H](O)C[C@@]12C)[C@]/3(/C=C\C(=O)\C=C\3CC4)C)CCC

ブデソニド（英：Budesonide）は、糖質コルチコイドであり、ステロイド系抗炎症薬の一種である。気管支喘息の吸入ステロイド療法用に、商品名パルミコート（吸入液およびタービュヘイラー）としてアストラゼネカ社より製造販売され、吸入液の後発品が、武田テバファーマから製造販売されている。本剤と気管支拡張薬であるホルモテロールとの合剤（商品名シムビコート）のドライパウダー式吸入薬が、気管支喘息と慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療薬として、また、本剤とホルモテロールおよびグリコピロニウムとの３成分配合剤（商品名ビレーズトリエアロスフィア）が、慢性閉塞性肺疾患の長期管理薬として、いずれもアストラゼネカ社より製造販売されている。シムビコートの後発品としてブデホルが製造販売されている。

薬理

ブデソニドは内服薬として用いると初回通過効果のため、多くは代謝を受けるので副作用も含め全身作用は少ないとされる。
消化管粘膜のみに作用させることを目的として、ターゲット部位で溶解する腸溶剤として経口投与する。また、気道粘膜に対しては吸入薬として投与する。ステロイド吸入薬の中では最も安全性が高く、妊婦にも用いることができる[1]。吸入ステロイドの内、ブデソニドだけがアメリカ食品医薬品局（FDA）の胎児危険度分類のBである。(その他の吸入ステロイド薬は分類はC）

禁忌

下記の患者には禁忌である[2]。

• 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者
• 製剤成分に対して過敏症（接触性皮膚炎を含む）の既往歴のある患者
• 結核性疾患の患者（原則禁忌）

単剤としての副作用

小児の治験では3.3%に副作用が認められた。（成人のデータは未公開）

主な副作用は嗄声、咽喉頭疼痛、咳嗽、口腔カンジダ症、咽喉刺激感、悪心である。

単剤としての効能・効果

気管支喘息

出典

1. Norjavaara E，et al．Normal pregnancy outcomes in a population-based study including 2,968 pregnant women exposed to budesonide．J Allergy Clin Immunol．2003; 111(4): 736-42．
2. “パルミコート100µgタービュヘイラー112吸入／200µg56吸入／200µg112吸入 添付文書” (2015年7月). 2016年6月28日閲覧。