Oszeltamivir

Oszeltamivir
IUPAC-név
etil-[(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(pentán-3-iloxi)ciklohex-1-én-1-karboxilát]
Kémiai azonosítók
CAS-szám	196618-13-0
PubChem	65028
DrugBank	APRD01148
ATC kód	J05AH02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C16H28N2O4
Moláris tömeg	312,4 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	75%
Metabolizmus	máj GS4071
Biológiai felezési idő	6–10 óra
Kiválasztás	vese (GS4071)
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only (US)
	Schedule 4 (AU)
	POM (UK)
Terhességi kategória	B1 (Ausztrália), C (U.S.)
Alkalmazás	orális

Az oszeltamivir (INN: oseltamivir) antivirális szer, amelyet az influenzavírus A és az influenzavírus B fertőzés kezelésére, illetve megelőzésére használnak.

Az oszeltamivir-foszfát az aktív metabolit előanyaga (prodrug). Az aktív metabolit az influenza vírus neuraminidáz-enzimeinek szelektív gátlója, ezek az enzimek a virion felszínén található glikoproteinek. A vírus neuraminidáz enzim elengedhetetlenül szükséges az újonnan keletkezett vírus részecskék fertőzött sejtekből történő kiszabadulásához és a fertőző vírus további terjedéséhez a szervezetben. Az oszeltamivir karboxilát gátolja mind az influenza A mind az influenza B neuraminidázát in vitro. Az orálisan adott oszeltamivir gátolja az influenza A és B vírus replikációját és patogenitását in vivo, állatokon kísérletesen előidézett influenza fertőzésben, olyan vérszint mellett, amelyet emberen naponta kétszer adott 75 mg oszeltamivirrel érnek el.

Az oszeltamivir influenza A és B elleni antivirális aktivitását igazolja az egészséges önkénteseken kísérletesen előidézett influenza elleni hatás.

Készítmények

Tamiflu