Lemborexant

Lemborexant
Informations générales
Princeps	Dayvigo
Données pharmacocinétiques
Métabolite(s)	M10[1].
Excrétion	Feces: 57.4%[1] Urine: 29.1%[1]
Identification
N^o CAS	1369764-02-2
DrugBank	DB11951
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Le lemborexant, commercialisé sous la marque Dayvigo, est un médicament antagoniste de l'orexine utilisé dans le traitement de l'insomnie[2]. Il est indiqué spécifiquement dans le traitement de l'insomnie caractérisée par des difficultés de début du sommeil ou de maintien du sommeil chez l'adulte[2]. Le médicament est pris par voie orale[2].

Les effets secondaires du lemborexant comprennent la somnolence, la fatigue, les maux de tête et les rêves anormaux[2]. Le médicament est un antagoniste double des récepteurs de l'orexine (DORA)[2]. Il agit comme un double antagoniste sélectif des récepteurs de l'orexine OX ₁ et OX ₂[2]. Le lemborexant a une longue demi-vie d'élimination de 17 à 55 heures et un temps de pointe d'environ 1 à 3 heures[2]. Ce n'est pas une benzodiazépine ou un médicament Z et n'interagit pas avec les récepteurs GABA, mais a plutôt un mécanisme d'action distinct[2].

Le lemborexant a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en décembre 2019[3],[4],[5]. Il s'agit d'une substance contrôlée du tableau IV aux États-Unis et son potentiel d'abus est faible[2]. Outre le lemborexant, d'autres antagonistes des récepteurs de l'orexine, notamment le suvorexant et le Daridorexant, ont également été introduits[6],[7]. Le composé fait l'objet des essais cliniques en Europe, mais n'est pas autorisé pour la commercialisation au continent [8].

Références

1. (en) « Monographe FDA du composé », sur FDA.gov, 2024 (consulté le 16 février 2024)
2. « Review of the Efficacy and Safety of Lemborexant, a Dual Receptor Orexin Antagonist (DORA), in the Treatment of Adults With Insomnia Disorder », The Annals of Pharmacotherapy, vol. 56, n^o 2,‎ février 2022, p. 213–221 (PMID 34078141, DOI 10.1177/10600280211008492, S2CID 235321467)
3. « Novel Drug Approvals for 2019 », U.S. Food and Drug Administration (FDA), 2 janvier 2020 (consulté le 10 janvier 2020)
4. « FDA-Approved Drugs: Lemborexant », U.S. Food and Drug Administration (FDA) (consulté le 10 janvier 2020)
5. « FDA Approves Dayvigo (lemborexant) for the Treatment of Insomnia in Adult Patients », Drugs.com, 23 décembre 2019 (consulté le 10 janvier 2020)
6. « Hypocretins (orexins): The ultimate translational neuropeptides », Journal of Internal Medicine, vol. 291, n^o 5,‎ mai 2022, p. 533–556 (PMID 35043499, DOI 10.1111/joim.13406, S2CID 248119793)
7. « Daridorexant: First Approval », Drugs, vol. 82, n^o 5,‎ avril 2022, p. 601–607 (PMID 35298826, PMCID 9042981, DOI 10.1007/s40265-022-01699-y)
8. (en) « Clinical Trial Results: A Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel-Group Study with Open-Label Extension Phase of the Efficacy and Safety of Lemborexant in Subjects with Irregular Sleep-Wake Rhythm Disorder and Mild to Moderate Alzheimer’s Disease Dementia », sur clinicaltrialsregister.eu, 2023 (consulté le 16 février 2024)