Anticholinestérase

Mode d'action de l'anticholinestérase

Les substances anticholinesterasiques sont des inhibiteurs d'une enzyme cholinestérase responsable de la dégradation de l'acétylcholine (neurotransmetteur du système para-sympathique qui est libéré aux jonctions neuromusculaires). L'intoxication par des substances anticholinestérasiques entraine une crise cholinergique dont les effets sont :

• des troubles digestifs  : nausées, vomissements, parfois graves, hypersialorrhée, anorexie, diarrhées, douleurs abdominales ;
• des troubles neurologiques  : céphalées, somnolence, insomnies, confusion mentale, voire convulsions, désorientation, myosis. Parfois se surajoute un syndrome extrapyramidal ; En cas d'intoxication prolongée, lésions cérébrales (avec pour conséquences coma et détérioration mentale).
• des troubles psychiatriques  : dépression, hallucinations, agitation, agressivité ;
• hypersudation, incontinence urinaire ;
• des troubles cardiaques  : bradycardies, malaises, syncopes ;
• des troubles respiratoires  : encombrement bronchique.

Les symptômes ne sont pas tous présents en même temps.

Substance

Parmi les substances anticholinestérasiques, on retrouve :

• des médicaments utilisés  :
  • dans la maladie d'Alzheimer : donépézil, galantamine, rivastigmine ;
  • dans la myasthénie : néostigmine ;
• des pesticides (comme le malathion), insecticides organophosphorés, insecticides carbamates ;
• des gaz de combat neurotoxiques, comme le sarin, la substance VX et le Novitchok, parmi d'autres ;
• dans une moindre mesure des psychotropes comme la caféine (anticholinésterase non-compétitif)[1],[2].

Notes et références

1. Department of Veterinary Microbiology and Parasitology, College of Veterinary Medicine, Texas A&M University, College Station 77843-4467. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2003276
2. Karadsheh N., Kussie P. et Linthicum D.S., « Inhibition of acetylcholinesterase by caffeine, anabasine, methyl pyrrolidine and their derivatives. », Toxicol Lett.,‎ mars 1991