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Imiquimod
El imiquimod es una amina imidazoquinolina sintética inmunomoduladora (modificadora de la respuesta inmunitaria) eficaz para el tratamiento tópico de los condilomas acuminados y otros padecimientos dermatológicos. Mecanismo de acciónCuando se aplica por vía tópica como crema al 5% en verrugas genitales en el ser humano, actúa como un ligando en receptores 7 de tipo Toll (TLR7)[1] en el sistema inmunitario innato e induce respuestas locales de interferones α, β y γ, y factor de necrosis tumoral-α, y las interleucinas 1, 6, 8, 10 y 12; causa reducciones de la carga vírica y del tamaño de las verrugas. Carece de actividad antivírica o antiproliferativa in vitro pero induce citocinas y quimiocinas que tienen efectos antivíricos e inmunomoduladores. Muestra actividad antivírica en modelos animales después de administración tópica o sistémica.[2] En administración tópica (tres veces por semana hasta por 16 semanas), el imiquimod en crema produce eliminación completa de las verrugas genitales y perianales en cerca del 50% de los casos. Las tasas de respuesta son más altas en mujeres que en varones. La semivida hasta la eliminación es de ocho a 10 semanas; se observan recidivas con cierta frecuencia. IndicacionesEl imiquimod se aprobó en 1997 en Estados Unidos para tratar las verrugas genitales y se aplica a las lesiones genitales o perianales por lo común en un lapso de 16 semanas, y el ciclo se puede repetir según se necesite. También ha recibido aprobación su uso contra queratosis actínicas. La guía clínica de la NCCN sobre Carcinoma de Células Basales, versión 2 del 2024, lo menciona como alternativa cuando la patología es de bajo riesgo (subtipo nodular o superficial), no obstante se destaca que la tasa de curación es aproximadamente un 10 % menor a la cirugía (77,9 y 80,4 %, en dos estudios, a los 5 años de seguimiento, y 82,5 % en un ensayo fase III. Todos estos estudios excluyendo la zona H facial), y solo debe emplearse cuando no existe extensión dérmica. La recurrencia del cáncer parece estar asociada con el grosor del tumor.[3] Al comparar el tratamiento tópico con imiquimod contra la fototerapia dinámica en el Carcinoma de Células Basales, un metaanálisis de 23 estudios randomizados y no randomizados no encontró diferencia en eficacia. En particular, subanálisis exploratorios han encontrado que la tasa de éxito fue significativamente mayor con imiquimod para tumores largos o troncales, por otro lado, la fototerapia dinámica demostró mejores resultados en el tratamiento de lesiones en las extremidades inferiores.[3] Por otro lado, un ensayo randomizado mostró que el éxito terapéutico fue más probable con imiquimod. Este último también demostró mejores resultados con este fármaco en comparación a la crema de 5-Fluorouracilo.[3] Efectos secundariosLa aplicación guarda relación con eritema local en aproximadamente 20% de los pacientes, excoriación o descamación en 18 a 26%, escozor en 10 a 20%, ardor en 5 a 12% y con menor frecuencia en el caso de erosiones o ulceraciones. Prácticamente en todos los enfermos surgen reacciones irritantes y en algunos casos, edema, vesículas, erosiones o úlceras. Al parecer, el grado de inflamación es proporcional a la eficacia terapéutica del medicamento. No se han notificado efectos a nivel sistémico. Podría activar el herpes genital tipo 2 [4] Uso en embarazo y lactanciaNo existen hasta el momento estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El imiquimod no demostró ser teratogénico en estudios de teratogenicidad realizados en ratas y conejos. A dosis altamente tóxicas para las ratas madres (28 veces la dosis humana con base mg/m²), se observó una reducción de peso de la cría al nacer y retardo en la osificación. Se desconoce si el fármaco aplicado tópicamente se excreta con la leche materna.[5] Uso veterinarioEn medicina veterinaria se encuentra el medicamento es indicado para el tratamiento tópico en caninos y felinos inmunocompetentes con queratosis actínica, carcinoma de células escamosas, melanoma, hemangioma cutáneo fotoinducido y papilomas virales.[6] Referencias
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