سيفالوسبورين
سيفالوسبورين أو سفالوسبورين[1] (بالإنجليزية: Cephalosporin) هو مضاد حيوي.[2][3][4] معلومات عامّة عنهااستطاع الإنسان أن يجمع موادًّا ناشطة كمضادات حيوية وذلك انطلاقًا من الفطر Cephalosporium acremonium. هذه الموادّ شبيهة بالبينيسيلينات Penicillins، لكونها تحتوي على حلقة البيتالاكتام Betalactam. إلّا أنّ الفارق بينهما (البينيسيلينات والسيفالوسبورينات) هو أنّ الثانية تضمّ حلقةً سداسيّة عوضًا عن الحلقة الخماسيّة -التي تضمّ عنصر الكبريت Sulphur- المجاورة لحلقة البيتالاكتام. الـ«سقالة» الأساسيّة للسيفالوسبورينات هو حمض الأمينوسيفالوسبوران. وهو الذي يُستعمَل في تصنيع السيفالوسبورينات الصناعيّة. تأثيرهاتأثيرها هو شبيه بتأثير البينيسيلّينات (أي إعاقة نمو البكتيريات الهادئة، بينما يقضي على البكتيريات الكثيرة الانقسام.) وهو إلحاق الضرر بنشاط الترانسبيبتيداز Transpeptidase التي تشارك في بناء الجدار الخلوي للبكتيريات. لذا يكون هذا التأثير قاضيا على البكتيريات (Bacetricidity) إن أُعطيَ بتركيز عالٍ. كما في حال البينيسيلّينات، يمكن لبعض أنواع البكتيريات أن تشطر حلقة البيتالاكتام (بيتالاكتاماز) عبر العديد من الإنزيمات نذكر على سبيل المثال: البينيسيلّيناز لدى البكتيريات المكورة العنقودية والسيفالوسبوريناز (Cephalosporinase) لدى البكتيريا سلبية الغرام. هذا يفسّر لماذا تستطيع السيفالوسبورينات أن تؤثّر في البكتيريا إيجابية الغرام حيث توجد البينيسيليناز -التي تُفقِد البينيسيلّنات تأثيرها-. بينما طوّرت بعض البكتيريات -كما أسلفنا- مقاومة للسيفالوسبورينات عبر إنزيم الـ«سيفالوسبوريناز»، استطاع باحثون أن يطوّروا مركّباتٍ سيفالوسبورينيّة ثابتة، لا تتأثّر بالسيفالوسبوريناز. تبعًا لخصائص السيفالوسبورينات، يمكن أن نصفها بأنّها: - لدى البكتيريا إيجابية الغرام: هي شبيهة الطيف تأثيرًا مقارنةً بالأوكساسيلين Oxacillin (وإجمالًا بكلّ البينيسيلّينات المقاومة للبينيسيلّيناز)، لكنّ التركيز المتوجّب إعطاؤه هو أعلى بشكل أوضح - لدى البكتيريا سلبية الغرام: هي شبيهة بالأمبيسيلين Ampicillin، وبعض السيفالوسبورينات تطال علاوةً على ذلك بكتيريات أخرى. تقسيمهاويمكن تقسيم السيفالوسبورينات إلى: - المعطاة عبر الفم: تشبه بعضها بشكل كبير (هي غير ثابتة ضدّ السيفالوسبوريناز)، ويشبه طيفها طيف الأمبيسيلّين، مثال: سيفوروكسيم-أكسيتيل Cefuroxim-axetil - المعطاة عبر الدم: تستعمل بشكل أساسيّ في المستشفيات؛ قاسمها المشترك هو ثباتها تجاه البيتالاكتاماز (باستثناء السيفازولين Cefazolin). يمكن استعمالها وتطوير طيفها بإتجاه البكتيريات السالبة حسب غرام، لكنّ ذلك يكون على حساب تأثيرها على البكتيريات الموجبة حسب غرام. حسب الأجيالتقسم حسب الأجيال: 1- الجيل الأول: تستخدم عقارات الجيل الأول من السيفالوسبورينات مثل السيفرادين cephradine كبديل فعال لعقار البنسلين عقارات الجيل الأول من السيفالوسبورينات لها تأثير قوى على البكتريا التي تعطى نتيجة موجبة مع صبغة جرام مثل الأستافيلوكوكاى (العنقدية) والأستربتوكوكاى (العقدية) ولها تأثير محدود على البكتريا ذات النتيجة السالبة مع صبغة جرام من أشهر أعضاء هذه المجموعة:
2- الجيل الثاني:
3- الجيل الثالث:
4- الجيل الرابع: المراجع
في كومنز صور وملفات عن Cephalosporin antibiotics. |