بيفيميلان

بيفيميلان
الاسم النظامي
N-methyl-4-[2-(phenylmethyl)phenoxy]butan-1-amine
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Alnert, Celeport
مرادفات MCl-2016
ASHP
Drugs.com		 أسماء الدواء الدولية
معرّفات
CAS 90293-01-9 ☑Y
ك ع ت N06N06AX08 AX08
بوب كيم CID 2377
ECHA InfoCard ID 100.220.566  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB13550  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 2286 ☑Y
المكون الفريد Z4501GN13G ☑Y
ChEMBL CHEMBL1192517 ☒N
ترادف MCl-2016
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H23NO 
الكتلة الجزيئية 269.381 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

بيفيميلان أو ألنرت أو سيليبورت أو هيدروكلوريك البيفيميلان هو مضاد للاكتئاب ومُنشط لوظايف الدماغ يُستخدم على نطاق واسع في علاج مرضى احتشاء الدماغ وأعراض الاكتئاب في اليابان، كما يُستخدم في علاج خرف الشيخوخة كذلك.[1][2] كما يبدو أنه مفيد في علاج الجلوكوما.[3] يعمل بيفيميلان كمثبط أكسيداز أحادي الأمين(MAOI) لكلا المتماثلين، مع تثبيط تنافسي (قابل للعكس) لأكسيداز أحادي الأمين أ (K i = 4.20 μ M) (مما يجعله مثبطًا غير قابل للانعكاس لأكسيداز أحادي الأمين ب (K i = 46.0 μ M)،[4][5][6] ويعمل أيضًا (بشكل ضعيف) كمثبط لإعادة امتصاص النورإبينيفرين.[7] ويتميز هذا الدواء بآثاره المنشطة للذهن، وآثاره الوقائية للخلايا العصبية، وآثاره المضادة للاكتئاب في النماذج الحيوانية، ويبدو أنه يعزز النظام الكوليني في المخ.[8][9][10]

المراجع

  1. ^ "Effects of bifemelane hydrochloride on plasma neuropeptide Y, 3-methoxy-4-hydroxyphenylethylene glycol and 5-hydroxy-indole acetic acid concentrations in patients with cerebral infarction". Drugs Exp Clin Res. ج. 21 ع. 5: 175–80. 1995. PMID:8846747.
  2. ^ David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ص. 265. ISBN:978-0-412-46630-4. مؤرشف من الأصل في 2020-01-23.
  3. ^ Shigemitsu، T؛ Majima، Y (1996). "Use of bifemelane hydrochloride in improving and maintaining the visual field of patients with glaucoma". Clinical Therapeutics. ج. 18 ع. 1: 106–13. DOI:10.1016/S0149-2918(96)80183-4. PMID:8851457.
  4. ^ Naoi، Makoto؛ Nomura، Yoshio؛ Ishiki، Ryoji؛ Suzuki، Hiroko؛ Nagatsu، Toshiharu (1988). "4-(O-Benzylphenoxy)-N-Methylbutylamine (Bifemelane) and Other 4-(O-Benzylphenoxy)-N-Methylalkylamines as New Inhibitors of Type A and B Monoamine Oxidase". Journal of Neurochemistry. ج. 50 ع. 1: 243–247. DOI:10.1111/j.1471-4159.1988.tb13256.x. ISSN:0022-3042.
  5. ^ Kovel'man، I. R.؛ Tochilkin، A. I.؛ Gorkin، V. Z. (1991). "Structure and action of reversible monoamine oxidase inhibitors (review)". Pharmaceutical Chemistry Journal. ج. 25 ع. 8: 505–520. DOI:10.1007/BF00777412. ISSN:0091-150X.
  6. ^ Jae Y. Choe (4 مارس 2011). Drug Actions and Interactions. McGraw Hill Professional. ص. 307. ISBN:978-0-07-176945-7. مؤرشف من الأصل في 2020-01-10.
  7. ^ Dostert، P. (1994). "Can our knowledge of monoamine oxidase (MAO) help in the design of better MAO inhibitors?". Amine Oxidases: Function and Dysfunction. ص. 269–279. DOI:10.1007/978-3-7091-9324-2_35. ISBN:978-3-211-82521-1. For example, bifemelane [4-(O-benzylphenoxy)-N-methylbutylamine) is one of the few molecules in which both activities, reversible inhibition of MAO-A (Naoi et al., 1988) and inhibition of noradrenaline uptake (Egawa et al., 1983), although weak (IC50 = 10-6-10-7 M), coexist.
  8. ^ Kondo، Y؛ Ogawa، N؛ Asanuma، M؛ Matsuura، K؛ Nishibayashi، K؛ Iwata، E (1996). "Preventive effects of bifemelane hydrochloride on decreased levels of muscarinic acetylcholine receptor and its mRNA in a rat model of chronic cerebral hypoperfusion". Neuroscience Research. ج. 24 ع. 4: 409–14. DOI:10.1016/0168-0102(95)01017-3. PMID:8861111.
  9. ^ Egashira، T؛ Takayama، F؛ Yamanaka، Y (1996). "Effects of bifemelane on muscarinic receptors and choline acetyltransferase in the brains of aged rats following chronic cerebral hypoperfusion induced by permanent occlusion of bilateral carotid arteries". Japanese Journal of Pharmacology. ج. 72 ع. 1: 57–65. DOI:10.1254/jjp.72.57. PMID:8902600.
  10. ^ "Potential antidepressive properties of amantadine, memantine and bifemelane". Pharmacology & Toxicology. ج. 72 ع. 6: 394–7. يونيو 1993. DOI:10.1111/j.1600-0773.1993.tb01351.x. PMID:8361950.
أيقونة بذرة

هذه بذرة مقالة عن العلوم الطبية بحاجة للتوسيع. فضلًا شارك في تحريرها.