Naltrekson

Naltrekson
Nama sistematis (IUPAC)
(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
Data klinis
Nama dagang Revia, Vivitrol, Depade, others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a685041
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute By mouth, intramuscular injection, subcutaneous implant
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 5–60%[1][2]
Ikatan protein 20%[1][3]
Metabolisme Liver (non-CYP450)[4]
Waktu paruh Oral (Revia):[3]
• Naltrexone: 4 hours
• 6β-Naltrexol: 13 hours
Oral (Contrave):[5]
• Naltrexone: 5 hours
IM (Vivitrol):[6]
• Naltrexone: 5–10 days
• 6β-Naltrexol: 5–10 days
Ekskresi Urine[3]
Pengenal
Nomor CAS 16590-41-3 YaY
Kode ATC N07BB04
PubChem CID 5360515
Ligan IUPHAR 1639
DrugBank DB00704
ChemSpider 4514524 YaY
UNII 5S6W795CQM YaY
KEGG D05113 YaY
ChEBI CHEBI:7465 YaY
ChEMBL CHEMBL19019 YaY
Sinonim EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
Data kimia
Rumus C20H23NO4 

  • InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 YaY
    Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N YaY

Data fisik
Titik lebur 169 °C (336 °F)

Naltrexone adalah obat yang digunakan untuk mengatasi individu yang mengalami ketergantungan alkohol ataupun opioid . [7] Untuk penggunaan obat ini pada individu ketergantungan obat golongan opioid direkomendasikan untuk melakukan detoksifikasi. [7] Rute pemberian obat ini melalui oral dan melalui penyuntikan intraotot . [7] Efek terapi membutuhkan waktu 30 menit. [7]

Kejadian efek samping yang mungkin bisa muncul yakniinsomnia, kegelisahan, rasa mual, dan juga sakit kepala . [7] Pada individu yang masih menggunakan obat-obatan opioid, bisa mengalami sindrom penghentian opioid. [7] Untuk penderita gagal hati tidak direkomendasikan untuk menggunakan obat ini. [7] Penggunaan untuk ibu hamil masih belum diketahui tingkat keamanannya. [7] [8] Naltrexone merupakan golongan antagonis opioid dan memiliki mekanisme kerja dengan cara memblokir efek opioid, baik yang berasal dari dalam maupun luar tubuh. [7]

Obat ini pertama kali dibuat di tahun 1965 dan disetujui untuk penggunaannya secara medis di Amerika Serikat di tahun 1984. [7] [9] Obat ini masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia .

Referensi

  1. ^ a b Gonzalez, JP; Brogden, RN (Maret 1988). "Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence". Drugs. 35 (3): 192–213. doi:10.2165/00003495-198835030-00002. PMID 2836152. 
  2. ^ Lee, MW; Fujioka, K (Agustus 2009). "Naltrexone for the treatment of obesity: review and update". Expert opinion on pharmacotherapy. 10 (11): 1841–5. doi:10.1517/14656560903048959. PMID 19537999. 
  3. ^ a b c "Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist". DailyMed. 24 April 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 14 June 2022. Diakses tanggal 13 June 2022. 
  4. ^ Sevarino KA, Kosten TR (2009). "Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence". Dalam Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS. Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. hlm. 227–245. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. ISBN 978-1-58829-881-2. 
  5. ^ "Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 4 November 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 4 June 2020. Diakses tanggal 13 June 2022. 
  6. ^ "Vivitrol- naltrexone kit". DailyMed. 10 March 2021. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 May 2022. Diakses tanggal 13 June 2022. 
  7. ^ a b c d e f g h i j "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.
  8. ^ Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (July 2017). "Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women". Pharmacotherapy. 37 (7): 824–839. doi:10.1002/phar.1958. PMID 28543191. 
  9. ^ Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman (2012). Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 265. ISBN 9781451154467. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2017-12-05. 
Ikon rintisan

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.