Kuinolon adalah obat golongan antibiotik spektrum luas yang digunakan untuk mengatasi berbagai penyakit akibat infeksi bakteri gram positif, bakteri gram negatif, mikobakteri, dan bakteri anaerob. Obat ini bekerja dengan cara menghambat enzim topoisomerase IV dan DNA-girase yang diperlukan bakteri untuk memperbanyak diri dan menyebabkan rusaknya kromosom bakteri.[1]
Kuinolon merupakan golongan antibiotik yang terdiri dari struktur inti bisiklik yang berhubungan dengan komponen 4-kuinolon. Antibiotik ini ditemukan di awal tahun 1960-an dengan asam nalidiksat sebagai generasi pertamanya.[1]
Perkembangan
Prototipe kuinolon, asam nalidiksat (secara teknis adalah naftiridon) ditemukan pada tahun 1962 sebagai produk sampingan selama sintesis komponen kuinin untuk antimalaria. Asam nalidiksat diketahui bekerja dengan menghambat aktivitas ensim topoisomerase tipe II dari bakteri sehingga menghambat replikasi bakteri. Penggunaan asam nalidiksat sebagai pilihan terapi untuk infeksi saluran kemih akibat bakteri gram negatif ditetapkan pada tahun 1967.[1]
Pada tahun 1980-an, analog asam nalidiksat dikembangkan oleh peneliti untuk pengobatan ISK dan diare karena banyaknya kasus resistensi terhadap Shigella dan Escherichia coli.[1]
Referensi
- ^ a b c d Pham, Thu D. M.; Ziora, Zyta M.; Blaskovich, Mark A. T. (2019-06-28). "Quinolone antibiotics". MedChemComm. 10 (10): 1719–1739. doi:10.1039/c9md00120d. ISSN 2040-2503. PMC 6836748
. PMID 31803393.
