Kaspofungin


Kaspofungin
Nama sistematis (IUPAC)
(10R,12S)-N-{(2R,6S,9S,11R,12S,14aS,15S,20S,23S,25aS)-12-[(2-Aminoetil)amino]-20-[(1R)-3-amino-1-hidroksipropil]-23-[(1S,2S)-1,2-dihidroksi-2-(4-hidroksifenil)etil]-2,11,15-trihidroksi-6-[(1R)-1-hidroksietil]-5,8,14,19,22,25-heksaoksotetrakosahidro-1H-dipirolo[2,1-c:2',1'-l] [1,4,7,10,13,16]heksaazasiklohenikosin-9-il}-10,12-dimetiltetradekanamida
Data klinis
Nama dagang Cancidas
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a615001
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute Intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 100% (hanya untuk penggunaan intravena)
Ikatan protein ~97%
Metabolisme Hati
Waktu paruh 9–11 jam
Ekskresi Ginjal (41%), feses (35%)
Pengenal
Nomor CAS 162808-62-0 YaY
Kode ATC J02AX04
PubChem CID 16119814
DrugBank DB00520
ChemSpider 17277006
UNII F0XDI6ZL63
KEGG D07626 N
ChEBI CHEBI:474180 YaY
ChEMBL CHEMBL499808 YaY
Sinonim (4R,5S)-5-[(2-Aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetiltetradekanoil)-
4-hidroksi-L-ornitil-L-treonil-trans-4-hidroksi-L-prolil-(S)-4-hidroksi-4-(p-hidroksifenil)-L-treonil-treo-3-hidroksi-L-ornitil-trans-3-hidroksi-L-prolina siklik (6→1)-peptida
[1]:185

1-[(4R,5S)-5-[(2-Aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetil-1-oksotetradesil)-4-hidroksi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitina] pneumokandin B0[2]

Data kimia
Rumus C52H88N10O15 

  • InChI=1S/C52H88N10O15/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1 YaY
    Key:JYIKNQVWKBUSNH-WVDDFWQHSA-N YaY

Kaspofungin (INN)[1][3] adalah obat antijamur lipopeptida yang dikembangkan oleh Merck & Co., Inc..[4]

kaspofungin adalah penghambat pertama sintesis (1→3)-β-D-glukan jamur yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat.[5] Kaspofungin diberikan secara intravena.[2] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[6]

Farmakologi

Kaspofungin disintesis secara semisintesis dari pneumokandin B0, produk hasil fermentasi Glarea lozoyensis.[5]

Farmakokinetik

Kaspofungin dimetabolisme secara perlahan melalui hidrolisis peptida dan N-asetilasi di hati. Oleh karena itu, jika terjadi gangguan hati, dosisnya perlu dikurangi. Kaspofungin juga mengalami degradasi kimia spontan menjadi senyawa peptida cincin terbuka, L-747969. Metabolisme tambahan melibatkan hidrolisis menjadi asam amino konstitutif dan turunannya, termasuk dihidroksihomotirosina dan N-asetil-dihidroksihomotirosina.[2]

Referensi

  1. ^ a b "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names (Rec.INN): List 42" (PDF). World Health Organization. 1999. Diakses tanggal 11 November 2016. 
  2. ^ a b c "Cancidas- caspofungin acetate injection, powder, lyophilized, for solution". DailyMed. 20 November 2023. Diakses tanggal 20 March 2024. 
  3. ^ European Medicines Agency's list of authorised medicines for human use (C) Diarsipkan 17 October 2007 di Wayback Machine.
  4. ^ "Patent Covering Caspofungin". Diakses tanggal 18 March 2015. 
  5. ^ a b Deresinski SC, Stevens DA (June 2003). "Caspofungin". Clinical Infectious Diseases. 36 (11): 1445–57. doi:10.1086/375080 alt=Dapat diakses gratis. PMID 12766841. 
  6. ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/371090 alt=Dapat diakses gratis. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02. 


Ikon rintisan

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.