Brimonidin

Brimonidin

Nama sistematis (IUPAC)
5-Bromo-N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il) kuinoksalin-6-amina
Data klinis
Nama dagang	Alphagan, Mirvaso, Lumify, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601232
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B3(AU)
Status hukum	℞-only (US)
Rute	Topical
Data farmakokinetik
Metabolisme	Terutama hati
Waktu paruh	3 jam (okular), 12 jam (topikal)
Pengenal
Nomor CAS	59803-98-4 Y
Kode ATC	D11AX21 S01EA05, S01GA07
PubChem	CID 2435
Ligan IUPHAR	520
DrugBank	DB00484
ChemSpider	2341 Y
UNII	E6GNX3HHTE Y
KEGG	D07540 Y
ChEBI	CHEBI:3175 Y
ChEMBL	CHEMBL844 Y
Data kimia
Rumus	C11H10BrN5
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C11H10BrN5/c12-9-7(17-11-15-5-6-16-11)1-2-8-10(9)14-4-3-13-8/h1-4H,5-6H2,(H2,15,16,17) Y Key:XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N Y
Data fisik
Titik lebur	252 °C (486 °F)

Brimonidin adalah obat agonis α₂ yang digunakan untuk mengobati glaukoma sudut terbuka, hipertensi okular, dan rosasea. Pada rosasea, obat ini mengurangi kemerahan. Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata atau dioleskan ke kulit.^[1][2] Obat ini juga tersedia dalam bentuk kombinasi dosis tetap brimonidin/timolol bersama dengan timolol maleat.^[3]

Efek samping yang umum terjadi saat digunakan pada mata meliputi rasa gatal, kemerahan, dan mulut kering. Efek samping yang umum terjadi saat digunakan pada kulit meliputi kemerahan, rasa terbakar, dan sakit kepala. Efek samping yang lebih serius mungkin meliputi reaksi alergi dan tekanan darah rendah. Penggunaan pada kehamilan tampaknya aman.^[2][1] Saat dioleskan ke mata, obat ini bekerja dengan mengurangi jumlah aqueous humor yang dibuat sambil meningkatkan jumlah yang mengalir dari mata.^[1] Saat dioleskan ke kulit, obat ini bekerja dengan menyebabkan pembuluh darah berkontraksi.^[2]

Brimonidin dipatenkan pada tahun 1972 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1996.^[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[5][6]

Brimonidin diindikasikan untuk menurunkan tekanan intraokular pada orang dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular.^[7] Obat ini juga digunakan untuk mengurangi kemerahan pada mata.^[8] Dalam bentuk gel diindikasikan untuk pengobatan topikal eritema wajah persisten (nontransien) akibat rosasea pada orang dewasa berusia 18 tahun atau lebih.^[9]

Tinjauan Cochrane tahun 2017 menemukan bukti yang tidak cukup untuk menentukan apakah brimonidin memperlambat kerusakan saraf optik.^[10]

Brimonidin adalah agonis adrenergik α₂.^[1]

Aktivitas agonis α₂ perifer mengakibatkan vasokonstriksi pembuluh darah (berbeda dengan aktivitas agonis α₂ sentral yang menurunkan tonus simpatis, seperti yang terlihat pada obat klonidin). Vasokonstriksi ini dapat menjelaskan penurunan akut aliran aqueous humor. Peningkatan aliran uveosklera akibat penggunaan jangka panjang dapat dijelaskan oleh peningkatan pelepasan prostaglandin akibat stimulasi adrenergik α. Hal ini dapat menyebabkan relaksasi otot siliaris dan peningkatan aliran uveosklera.^[11]

Obat ini dijual dengan nama merek Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso, Lumify, Brymont, dan lain-lain.

• Oh DJ, Chen JL, Vajaranant TS, Dikopf MS (January 2019). "Brimonidine tartrate for the treatment of glaucoma". Expert Opin Pharmacother. 20 (1): 115–122. doi:10.1080/14656566.2018.1544241. PMID 30407890.  Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)