Bisoprolol

Bisoprolol
Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-1-{4-[(2-isopropoksietoksi)metil]fenoksi}-
3-(isopropilamino)propan-2-ol
Data klinis
Nama dagang Zebeta, Concor, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a693024
Data lisensi US FDA:link
Kat. kehamilan C(AU) C(US)
Status hukum ℞ Preskripsi saja
Rute oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas >90%
Ikatan protein 30%[1]
Metabolisme 50% liver, CYP2D6, CYP3A4[2]
Waktu paruh 10–12 hours[3]
Pengenal
Nomor CAS 66722-44-9 YaY
Kode ATC C07AB07
PubChem CID 2405
Ligan IUPHAR 7129
DrugBank DB00612
ChemSpider 2312 YaY
UNII Y41JS2NL6U YaY
KEGG D02342 YaY
ChEBI CHEBI:3127 YaY
ChEMBL CHEMBL645 YaY
Data kimia
Rumus C18H31NO4 
Massa mol. 325.443 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 YaY
    Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N YaY

Bisoprolol, adalah obat yang digunakan terutama untuk penyakit jantung.[4] Hal Ini secara khusus mencakup tekanan darah tinggi, angina pektoris, dan gagal jantung.[4][5]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, rasa lelah, diare, dan edema di kaki.[4] Efek samping yang lebih berat antara lain seperti memburuknya asma, penurunan kemampuan untuk mendeteksi rendahnya kadar gula darah, dan memburuknya gagal jantung.[6] Ada kekhawatiran bahwa penggunaan selama kehamilan dapat berbahaya bagi bayi.[7] Bisoprolol merupakan obat golongan penghambat reseptor beta dan selektif pada reseptor β1.[4]

Bisoprolol telah dipatenkan pada tahun 1976 dan telah disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1986.[8] Obat ini termasuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[9] Bisoprolol tersedia sebagai obat generik.[4]

Penggunaan medis

Zebeta 5-mg tablet oral

Bisoprolol bermanfaat dalam pengobatan untuk tekanan darah tinggi (hipertensi), berkurangnya aliran darah ke jantung (iskemia jantung); gagal jantung kongestif, dan sebagai terapi pencegahan sebelum serangan jantung maupun terapi primer setelah serangan jantung, untuk mengurangi kemungkinan kekambuhan.[10] Pada iskemia jantung, obat ini digunakan untuk mengurangi aktivitas otot jantung, sehingga mengurangi permintaan oksigen dan nutrisi.[11][12][13]

Efek samping

Overdosis bisoprolol menyebabkan kelelahan, hipotensi,[12] gula darah rendah,[14][15] spasme bronkus, dan bradikardia.[12] Spasme bronkus dan gula darah rendah karena pada dosis tinggi obat ini dapat menjadi antagonis reseptor β2 adrenergik yang terletak di paru-paru dan hati. Bronkospasme disebabkan oleh penyumbatan di paru-paru dan gula darah rendah diakibatkan oleh penurunan stimulasi glikogenolisis dan glukoneogenesis di hati melalui reseptor β2.[11][12][16]

Perhatian

Beta-bloker umumnya harus dihindari pada orang dengan riwayat asma atau bronkospasme karena dapat membuat penyakit lebih buruk.[6]

Referensi

  1. ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794. 
  2. ^ Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d. 
  3. ^ Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789. 
  4. ^ a b c d e "Bisoprolol Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  5. ^ "Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 18 February 2014. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-12-20. Diakses tanggal 14 December 2016. 
  6. ^ a b "Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com. Diakses tanggal 14 December 2016. 
  7. ^ "Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy". www.drugs.com. Diakses tanggal 14 December 2016. 
  8. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 461. ISBN 9783527607495. 
  9. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Diakses tanggal 22 April 2014. 
  10. ^ Rosenberg, J.; Gustafsson, F. (2008). "Bisoprolol for congestive heart failure". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (2): 293–300. doi:10.1517/14656566.9.2.293. PMID 18201151. 
  11. ^ a b "A randomized trial of beta-blockade in heart failure. The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study (CIBIS). CIBIS Investigators and Committees". Circulation. 90 (4): 1765–1773. 1994. doi:10.1161/01.cir.90.4.1765. PMID 7923660. 
  12. ^ a b c d Konishi, M.; Haraguchi, G.; Kimura, S.; Inagaki, H.; Kawabata, M.; Hachiya, H.; Hirao, K.; Isobe, M. (2010). "Comparative effects of carvedilol vs bisoprolol for severe congestive heart failure". Circulation Journal. 74 (6): 1127–1134. doi:10.1253/circj.cj-09-0989. PMID 20354334. 
  13. ^ Castagno, D.; Jhund, P. S.; McMurray, J. J. V.; Lewsey, J. D.; Erdmann, E.; Zannad, F.; Remme, W. J.; Lopez-Sendon, J. L.; Lechat, P. (2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: An analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". European Journal of Heart Failure. 12 (6): 607–616. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMID 20354032. 
  14. ^ Leopold, G.; Pabst, J.; Ungethüm, W.; Bühring, K. U. (1986). "Basic pharmacokinetics of bisoprolol, a new highly beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Journal of clinical pharmacology. 26 (8): 616–621. doi:10.1002/j.1552-4604.1986.tb02959.x. PMID 2878941. 
  15. ^ "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. September 1986. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC 1401121 alt=Dapat diakses gratis. PMID 2876722. 
  16. ^ Hauck, R. W.; Schulz, C.; Emslander, H. P.; Böhm, M. (1994). "Pharmacological actions of the selective and non-selective beta-adrenoceptor antagonists celiprolol, bisoprolol and propranolol on human bronchi". British Journal of Pharmacology. 113 (3): 1043–1049. doi:10.1111/j.1476-5381.1994.tb17098.x. PMC 1510470 alt=Dapat diakses gratis. PMID 7858847.