西替利司他

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西替利司他
臨床資料
ATC碼
  • 未分配
识别信息
  • 2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
CAS号282526-98-1  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学信息
化学式C25H39NO3
摩尔质量401.582 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CCCCCCCCCCCCCCCCOc2oc(=O)c1cc(C)ccc1n2
  • InChI=1S/C25H39NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-19-28-25-26-23-18-17-21(2)20-22(23)24(27)29-25/h17-18,20H,3-16,19H2,1-2H3
  • Key:MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N

西替利司他(Cetilistat/ATL-962)是一種治療肥胖的藥物或食品化合物之類。它的作用機制如同已上市的藥物奧利司他(賽尼可/羅氏鮮/讓你酷)是通過抑制"胰脂肪酶"(Pancreatic lipase)來達成，而胰脂肪酶是在腸臟(GI)中進行分解三酸甘油酯作用的酶。如果沒有這種酶，在飲食中"三酸甘油酯"可以防止食物養分被水解為可吸收的游離脂肪酸、且使食物養分未被吸收的排泄掉。而「西替利司他」運作機制範圍歸屬於「周围神经系统」。[1]

大自然植物蘊藏

西替利司他蘊藏於諸多葯用及食用等大自然植物中。在許多植物，包括多種中葯材都含有此一化學物質。比如紅參、葛根、蘆丁、蒺藜、淫羊藿属、大豆蛋白(Soy protein)、番茄紅素等。[2]

人體試驗及副作用

在人體試驗上，西替利司他被證明產生類似奧利司他的減肥功能；但也產生了類似的副作用，如油膩、稀便(便溏)、大便失禁、排便頻繁，及脹氣等。[3][4] 同樣要注意的是在脂溶性維生素和其他「脂溶性營養成分」的吸收上亦可能受到抑制，所以需要適量的補充维生素以避免這些缺失。

藥物試驗及成品

西替利司他在美國已完成第1階段和第2階段的藥物試驗、第3階段還在臨床試驗中，2013年在美國仍屬於「食品化合物」。而在日本因與武田藥品工業合作，於2003年開始第1階段藥物臨床試驗，隨後進行第2階段藥物試驗，2008年開始第3階段試驗。於2012年完成所有的三階段藥物試驗，後向日本厚生省提出新葯申請。厚生省在2013年9月已經核准西替利司他為用於治療肥胖的药物。而武田製藥於2013年9月20對外宣布「西替利司他」的葯名為"Oblean"。[2][5] 在英國的"Alizyme"葯廠研究發現「西替利司他」後，"Norgina BV"公司已從"Alizyme"葯廠獲得「西替利司他」的全球代理權。[6] 在台灣，據衛生福利部食品藥物管理署藥品組簡任技正"戴雪詠"表示：「…目前(2013年)"Cetilistat(西替利司他)"在台灣仍沒有任何廠商申請核准，因此屬於偽禁藥。」[7]

參見

註釋

  1. ^ Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K. Cetilistat (ATL-962), a novel pancreatic lipase inhibitor, ameliorates body weight gain and improves lipid profiles in rats. Hormone and Metabolic Research. 2008, 40 (8): 539–43. PMID 18500680. doi:10.1055/s-2008-1076699. 
  2. ^ 2.0 2.1 高資敏/美國亞太醫學中心主任,"評議連惠心被捲入的「禁葯風波」"[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,ETtoday,2013年10月31日 14:19.
  3. ^ Kopelman, P; Bryson, A; Hickling, R; Rissanen, A; Rossner, S; Toubro, S; Valensi, P. Cetilistat (ATL-962), a novel lipase inhibitor: A 12-week randomized, placebo-controlled study of weight reduction in obese patients. International journal of obesity (2005). 2007, 31 (3): 494–9. PMID 16953261. doi:10.1038/sj.ijo.0803446. 
  4. ^ Padwal, R. Cetilistat, a new lipase inhibitor for the treatment of obesity. Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000). 2008, 9 (4): 414–21. PMID 18393108. 
  5. ^ Drugs for IBS(Irritable Bowel Syndrome)/Alizyme.com. [2013-10-30]. （原始内容存档于2009-01-07）. 
  6. ^ Norgine acquires cetilistat (PDF). [2013-10-30]. （原始内容 (PDF)存档于2011-01-24）. 
  7. ^ 聯合報╱記者林河名、許雅筑、黃文彥／台北報導,"食藥署：Cetilistat在台屬偽禁藥"[2] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,聯合新聞網,2013.10.30 02:51 am.

外部連結