苯福林

苯福林
Skeletal formula of phenylephrine
Ball-and-stick model of the phenylephrine molecule
臨床資料
读音/ˌfɛnəlˈɛfrn, f-, -ɪn/
商品名英语Drug nomenclatureNeo-synephrine, others[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
给药途径By mouth, in the nose, on the eye, intravenous, intramuscular
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度38% through GI tract
血漿蛋白結合率95%
药物代谢肝臟 (oxidative deamination英语oxidative deamination)
藥效起始時間英语Onset of actionVery rapid (IV); within 20 min (by mouth)[2]
生物半衰期2.1–3.4 h
作用時間Up to 20 min (IV); 4 hrs (by mouth)[2]
识别信息
  • (R)-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol
CAS号59-42-7  checkY
61-76-7
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.386 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C9H13NO2
摩尔质量167.21 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O[C@H](c1cc(O)ccc1)CNC
  • InChI=1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-5,9-12H,6H2,1H3/t9-/m0/s1 checkY
  • Key:SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N checkY

苯福林(英語:phenylephrine,也称作4-去氧肾上腺素或译作苯肾上腺素)是一种用作藥品N-甲基苯乙胺衍生物。可以作为鼻腔减充血剂英语decongestant,以鼻腔喷雾剂英语nasal spray或口服片剂的形式治疗单纯性鼻塞;可以[3]用于散瞳,在低血壓情况下通过靜脈注射提高血壓,以及以栓剂形式缓解痔疮[2][4]它也可以经皮给药英语transdermal administration[2][3]

口服或注射时的常见副作用包括恶心呕吐頭痛焦慮[2]用于痔疮治疗时通常耐受性良好。[2]严重的副作用可能包括心跳过缓腸繫膜缺血胸痛腎功能衰竭和注射部位壞死[2][4]目前尚不清楚在妊娠母乳哺育期间使用是否安全。[2]苯福林是一种选择性英语binding selectivityα1肾上腺素受体英语alpha-1 adrenergic receptor激动剂,对β-肾上腺素受体的激动作用极小或无,也不会诱导去甲肾上腺素释放英语norepinephrine releasing agent[3][5][6]它会导致动脉静脉血管收缩。[2]

苯福林于1933年获得专利[7],并于1938年开始医用。[8]它现已作为通用名药物供应。[4][9][10]伪麻黄碱不同,苯福林的滥用情况非常罕见。[11]其口服作为鼻腔减充血剂的有效性饱受质疑。[2][12][13]2023年,美国食品药品监督管理局(FDA)专家组得出结论,认为该药物口服后作为鼻腔减充血剂无效,效果不优于安慰剂。[14]2024年11月,FDA提议将口服苯肾上腺素从可用于暂时缓解鼻塞的非处方(OTC)药品的活性成分中移除。[15]

参考文献

  1. ^ Phenylephrine (DB00388). DrugBank. [4 April 2015]. (原始内容存档于2015-04-16). 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 Phenylephrine Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. 2 March 2022 [9 May 2022]. However, efficacy of oral phenylephrine for this use [as a decongestant] has been questioned. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Richards E, Lopez MJ, Maani CV. Phenylephrine. StatPearls. Treasure Island, Florida: StatPearls Publishing. 2023 [2023-04-27]. PMID 30521222. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Joint Formulary Committee. BNF 76 : September 2018 - March 2019. London: British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 2018: 188–189. ISBN 9780857113382. OCLC 1021215075. 
  5. ^ 引用错误:没有为名为Eccles2007的参考文献提供内容
  6. ^ 引用错误:没有为名为ODonnell1995的参考文献提供内容
  7. ^ 美國專利第1,932,347号, application 1928, expired 1950
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 541. ISBN 9783527607495. 
  9. ^ Competitive Generic Therapy Approvals. U.S. 美国食品药品监督管理局 (FDA). 29 June 2023 [29 June 2023]. (原始内容存档于29 June 2023). 
  10. ^ First Generic Drug Approvals 2023. U.S. 美国食品药品监督管理局 (FDA). 30 May 2023 [30 June 2023]. (原始内容存档于30 June 2023). 
  11. ^ Max Strength Decongestant Tablets (PDF). www.mhra.gov.uk: 10. [10 January 2019]. (原始内容 (PDF)存档于19 August 2019). 
  12. ^ Hatton RC, Hendeles L. Why Is Oral Phenylephrine on the Market After Compelling Evidence of Its Ineffectiveness as a Decongestant?. Ann Pharmacother. March 2022, 56 (11): 1275–1278. PMID 35337187. S2CID 247712448. doi:10.1177/10600280221081526. 
  13. ^ Lowe D. The Uselessness of Phenylephrine. Science (blog). March 2022. 
  14. ^ 引用错误:没有为名为christensen23的参考文献提供内容
  15. ^ FDA Proposes Ending Use of Oral Phenylephrine as OTC Monograph Nasal Decongestant Active Ingredient After Extensive Review. U.S. 美国食品药品监督管理局 (FDA) (新闻稿). 7 November 2024 [10 November 2024]. 

外部链接

  • Phenylephrine. U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal. [2022-12-19]. (原始内容存档于2022-05-29). 

 

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