Nebivolol

Nebivolol

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Nebilet, Bystolic, các tên khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a608029
Giấy phép	US FDA: Nebivolol
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Đường uống
Mã ATC	C07AB12 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	98%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (trung gian CYP2D6)
Chu kỳ bán rã sinh học	10 giờ
Bài tiết	Thận và phân
Các định danh
Tên IUPAC (1RS,1' RS)-1,1'-[(2RS,2' SR)-bis(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)]-2,2'-iminodiethanol OR 1-(6-Fluorochroman-2-yl)-{[2-(6-fluorochroman-2-yl)-2-hydroxy-ethyl]amino}ethanol OR 2,2'-Azanediylbis(1-(6-fluorochroman-2-yl)ethanol) OR 1-(6-Fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)-2-{[2-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)-2-hydroxyethyl]amino}ethan-1-ol
Số đăng ký CAS	118457-14-0
PubChem CID	71301
IUPHAR/BPS	7246
DrugBank	DB04861^Y
ChemSpider	64421^Y
Định danh thành phần duy nhất	030Y90569U
KEGG	D05127^Y
ChEMBL	CHEMBL434394^Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H25F2NO4
Khối lượng phân tử	405.435 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Fc4cc1c(OC(CC1)C(O)CNCC(O)C3Oc2ccc(F)cc2CC3)cc4
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H25F2NO4/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2^Y Key:KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Nebivolol là một thuốc chẹn beta được sử dụng để điều trị cao huyết áp và suy tim.[1] Cũng như các thuốc chẹn beta khác, nebivolol là phương pháp điều trị ít ưu tiên trong tăng huyết áp.[2] Thuốc có thể uống đơn lẻ hoặc kèm với các thuốc huyết áp khác.[2] Thuốc được dùng thông qua đường uống.[2]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn và đau đầu.[2] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm suy tim và co thắt phế quản.[2] Thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ và nuôi con bằng sữa mẹ.[1][3] Thuốc hoạt động theo cơ chế ngăn chặn các thụ thể β1-adrenergic trong tim và làm giãn mạch máu.[2][4]

Nebivolol được cấp bằng sáng chế vào năm 1983 và được sử dụng trong y tế vào năm 1997.[5] Thuốc có sẵn dưới dạng thuốc generic ở Anh Quốc.[1] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 126 tại Hoa Kỳ với hơn 5 triệu đơn thuốc.[6]

Sử dụng trong y tế

Thuốc được sử dụng để điều trị cao huyết áp và suy tim.[1]

Thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chẹn kênh calci và thuốc lợi tiểu thiazide thường được ưu tiên hơn thuốc chẹn beta trong điều trị cao huyết áp.[2]

Chống chỉ định

• Nhịp tim chậm
• Block dẫn truyền tim lớn hơn độ I
• Bệnh nhân bị sốc tim
• Suy tim mất bù
• Hội chứng nút xoang bệnh lý (trừ khi có máy tạo nhịp tim vĩnh viễn)
• Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh B)
• Bệnh nhân quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của sản phẩm này.

Phản ứng phụ

• Đau đầu
• Dị cảm
• Chóng mặt

Lịch sử

Mylan Laboratories đã cấp phép cho Hoa Kỳ và Canada đối với nebivolol từ Janssen Pharmaceutica NV vào năm 2001. Nebivolol đã được đăng ký và tiếp thị thành công tại hơn 50 quốc gia, bao gồm cả Hoa Kỳ nơi nó được bán với biệt dược Bystolic từ Mylan Laboratories và Forest Laboratories. Nebivolol được sản xuất bởi Forest Laboratories.

Tại Ấn Độ, nebivolol có sẵn với biệt dược Nebula (Zydus Y tế Ltd), Nebizok (Eris life-sciences), Nebicip (Cipla ltd), Nebilong (Micro Labs), Nebistar (Lupin ltd), Nebicard (Torrent), Nubeta (Abbott Healthcare Pvt Ltd - Ấn Độ) và Nodon (Cadila Pharmaceuticals). Tại Hy Lạp và Ý, nebivolol được phân phối bởi Menarini với biệt dược Lobivon. Ở Trung Đông, Nga và ở Úc, thuốc được bán trên thị trường với biệt dược Nebilet và ở Pakistan, nó được The Searle Company Limited bán với biệt dược Byscard.

Tham khảo

1. ^ British national formulary: BNF 76 (ấn bản thứ 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 154. ISBN 9780857113382.
2. ^ “Nebivolol Hydrochloride Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
3. “Nebivolol Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
4. de Boer RA, Voors AA, van Veldhuisen DJ (tháng 7 năm 2007). “Nebivolol: third-generation beta-blockade”. Expert Opin Pharmacother. 8 (10): 1539–50. doi:10.1517/14656566.8.10.1539. PMID 17661735.
5. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 462. ISBN 9783527607495.
6. “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.

Liên kết ngoài

• Nebivolol từ DailyMed