Idarubicin Đồng nghĩa 9-acetyl-7-(4-amino-5-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl)oxy-6,9,11-trihydroxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione AHFS /Drugs.com Chuyên khảo MedlinePlus a691004 Danh mục cho thai kỳ
US : D (Bằng chứng về rủi ro)
Mã ATC Tình trạng pháp lý
Liên kết protein huyết tương 97% Chu kỳ bán rã sinh học 22 hours
(1S ,3S )-3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxo-α-L -lyxo -hexopyranoside
Số đăng ký CAS PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider Định danh thành phần duy nhất KEGG ChEBI ChEMBL Công thức hóa học C 26 H 27 N O 9 Khối lượng phân tử 497.494 g/mol Mẫu 3D (Jmol)
O=C2c1c(O)c5c(c(O)c1C(=O)c3ccccc23)C[C@@](O)(C(=O)C)C[C@@H]5O[C@@H]4O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](N)C4)C
Định danh hóa học quốc tế
InChI=1S/C26H27NO9/c1-10-21(29)15(27)7-17(35-10)36-16-9-26(34,11(2)28)8-14-18(16)25(33)20-19(24(14)32)22(30)12-5-3-4-6-13(12)23(20)31/h3-6,10,15-17,21,29,32-34H,7-9,27H2,1-2H3/t10-,15-,16-,17-,21+,26-/m0/s1
Y Key:XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N
Y
Idarubicin hoặc 4-demethoxydaunorubicin là một thuốc chống bạch cầu anthracycline . Nó tự chèn [ 1] vào DNA và ngăn chặn DNA giải phóng bằng cách can thiệp vào enzyme topoisomerase II . Nó là một chất tương tự của daunorubicin , nhưng sự vắng mặt của một nhóm methoxy làm tăng khả năng hòa tan chất béo và sự hấp thu của tế bào.[ 2] Tương tự như anthracycline khác, nó cũng gây ra sự trục xuất histone từ chromatin .[ 3]
Nó thuộc họ thuốc gọi là kháng sinh chống ung thư .
Nó hiện đang được kết hợp với cytosine arabinoside như là một điều trị đầu tiên của bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính .
Nó được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính và bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính trong khủng hoảng đạo ôn.[ 4]
Nó được phân phối dưới tên thương mại Zattedos (Anh) và Idamycin (Hoa Kỳ).
Tác dụng phụ
Tiêu chảy , co thắt dạ dày , buồn nôn và nôn là phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị bằng idarubicin.[ 5]
Tham khảo
^ Miller JP, Stoodley RJ (2013). “Studies directed towards anthracyclinone syntheses: The use of d-glucose as a chiral auxiliary in asymmetric Diels–Alder reactions”. J. Saudi Chem. Soc . 17 : 29–42. doi :10.1016/j.jscs.2011.02.019 .
^ Package insert
^ Pang B, Qiao X, Janssen L, Velds A, Groothuis T, Kerkhoven R, Nieuwland M, Ovaa H, Rottenberg S, van Tellingen O, Janssen J, Huijgens P, Zwart W, Neefjes J (2013). “Drug-induced histone eviction from open chromatin contributes to the chemotherapeutic effects of doxorubicin” . Nature Communications . 4 : 1908. doi :10.1038/ncomms2921 . PMC 3674280 . PMID 23715267 .
^ Katzung, Bertram G., editor. (ngày 30 tháng 11 năm 2017). Basic & clinical pharmacology . ISBN 9781259641152 . OCLC 1009849139 . Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết )
^ “Idarubicin Side Effects: Common, Severe, Long Term” . Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2019 .
Liên kết ngoài