Gemcitabine

Gemcitabine
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/dʒɛmˈsaɪtəbiːn/
Tên thương mạiGemzar, others[1]
Đồng nghĩa2', 2'-difluoro 2'deoxycytidine, dFdC
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngIntravenous
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • US: ℞-only
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương<10%
Chu kỳ bán rã sinh họcShort infusions: 32–94 minutes
Long infusions: 245–638 minutes
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4-Amino-1-(2-deoxy-2,2-difluoro-β-D-erythro-pentofuranosyl)pyrimidin-2(1H)-on
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.124.343
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC9H11F2N3O4
Khối lượng phân tử263.198 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • c1cn(c(=O)nc1N)[C@H]2C([C@@H]([C@H](O2)CO)O)(F)F
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C9H11F2N3O4/c10-9(11)6(16)4(3-15)18-7(9)14-2-1-5(12)13-8(14)17/h1-2,4,6-7,15-16H,3H2,(H2,12,13,17)/t4-,6-,7-/m1/s1 ☑Y
  • Key:SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Gemcitabine, tên thương mại Gemzar, là một hóa chất dùng trong điều trị một số loại ung thư. Bao gồm ung thư vú, ung thư buồng trứng, ung thư phổi không thế bào nhỏ, ung thư tụy, và ung thư bàng quang.[2] Đường dùng truyền tĩnh mạch chậm.[3]

Chỉ định

Gemcitabine được sử dụng trong nhiều loại ung thư biểu mô. Đây là thuốc điều trị bước một cho ung thư tuyến tụy, và kết hợp với cisplatin cho ung thư bàng quang tiến triển hoặc di căn và ung thư phổi tế bào nhỏ di căn hoặc xâm lấn. Là điều trị bước hai kết hợp với carboplatin cho ung thư buồng trứng và kết hợp với pactiaxel cho ung thư vú di căn hoặc không thể phẫu thuật cắt bỏ.[4][5][6] Nó thường sử dụng chính thức để điều trị ung thư đường mật và cácung thư ường mật.

Chống chỉ định và tương tác thuốc

Sử dụng gemcitabine cũng có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản  của nam và phụ nữ, khả năng tình dục, và kinh nguyệt. Phụ nữ dùng gemcitabine không nên mang thai, và có thai, và cho con bú.[7] and other biliary tract cancers.[8]

Đến năm 2014 tương tác thuốc vẫn chưa được nghiên cứu.

Tác dụng phụ

Gemcitabine là hóa chất hoạt động bằng cách tiêu diệt các tế bào đang phân chia. Các tế bào ung thư phân chia rất nhanh và nên trở thành đích tác dụng gemcitabine, nhưng nhiều tế bào cũng có khả năng phân bào rất nhanh, như các tế bào da, da đầu, niêm mạc dạ dày, và tủy xương, dẫn đến tác dụng phụ.[9]:265

Trên nhãn của gemcitabine mang cảnh báo nó có thể ức chế tủy xương, và gây ra giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, và giảm hồng cầu,nên sử dụng một cách cẩn trọngvới những người rối loạn chức năng gan, thận, hoặc tim mạch, bệnh nhân không nên sử dụng vắc xin sống, có thể gây ra hội chứng bệnh não có thể phục hồi, có thể gây ra hội chứng thoát mao mạch, có thể gây ra bệnh phổi nghiêm trọng như phù phổi, viêm phổi, và hội chứng suy hô hấp người lớn, và có thể gây tổn hại tinh trùng.[4][10]

Các tác dụng phụ thường gặp (hơn 10% số người phát triển chúng) bao gồm khó thở, giảm ba dòng, nôn và buồn nôn, tăng men transaminase, phát ban và ngứa, rụng tóc,  máu và protein trong nước tiểu, triệu chứng cúm, và phù.[4][11]

Tham khảo

  1. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên brands
  2. ^ National Cancer Institute. “FDA Approval for Gemcitabine Hydrochloride”. National Cancer Institute. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 4 năm 2017. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2017.
  3. ^ “Gemcitabine Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 2 tháng 2 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ a b c “UK label” (bằng tiếng Anh). UK Electronic Medicines Compendium. ngày 5 tháng 6 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 7 năm 2017. Truy cập ngày 6 tháng 5 năm 2017.
  5. ^ “US Label” (PDF). FDA. tháng 6 năm 2014. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 16 tháng 2 năm 2017. Truy cập ngày 6 tháng 5 năm 2017. For label updates see FDA index page for NDA 020509 Lưu trữ 2017-04-29 tại Wayback Machine
  6. ^ Zhang, XW; Ma, YX; Sun, Y; Cao, YB; Li, Q; Xu, CA (ngày 29 tháng 3 năm 2017). “Gemcitabine in Combination with a Second Cytotoxic Agent in the First-Line Treatment of Locally Advanced or Metastatic Pancreatic Cancer: A Systematic Review and Meta-Analysis”. Targeted Oncology. doi:10.1007/s11523-017-0486-5. PMID 28353074.
  7. ^ Plentz, RR; Malek, NP (tháng 12 năm 2016). “Systemic Therapy of Cholangiocarcinoma”. Visceral Medicine. 32 (6): 427–430. doi:10.1159/000453084. PMC 5290432. PMID 28229078.
  8. ^ Jain, A; Kwong, LN; Javle, M (tháng 11 năm 2016). “Genomic Profiling of Biliary Tract Cancers and Implications for Clinical Practice”. Current Treatment Options in Oncology. 17 (11): 58. doi:10.1007/s11864-016-0432-2. PMID 27658789.
  9. ^ Rachel Airley (2009). Cancer Chemotherapy. Wiley-Blackwell. ISBN 0-470-09254-8.
  10. ^ Siddall, E; Khatri, M; Radhakrishnan, J (ngày 16 tháng 3 năm 2017). “Capillary leak syndrome: etiologies, pathophysiology, and management”. Kidney International. doi:10.1016/j.kint.2016.11.029. PMID 28318633.
  11. ^ Macmillan Cancer Support. “Gemcitabine”. Macmillan Cancer Support. Lưu trữ bản gốc ngày 25 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 6 tháng 5 năm 2017.