Фамцикловір

Фамцикловір
Систематизована назва за IUPAC
2-[(acetyloxy)methyl]-4-(2-amino-9H-purin-9-yl)butyl acetate
Класифікація
ATC-код	J05AB09
PubChem	3324
CAS	104227-87-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C14H19N5O4
Мол. маса	321,332 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	77%
Метаболізм	гідроліз до пенцикловіру
Період напіввиведення	2 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ФАМВІР®, «Новартіс Фармасьютика С.А.»,Іспанія UA/9236/01/03 15.11.2013-15/11/2018

Фамцикловір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів для перорального застосування. Фамцикловір розроблений швейцарською компанією «Novartis», яка випускає його під торговою маркою «Фамвір».

Фармакологічні властивості

Фамцикловір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів, що є пероральним попередником пенцикловіру. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — пенцикловіру трифосфату, що інгібує фермент вірусів — ДНК-полімеразу — та гальмує синтез вірусної ДНК. До препарату чутливими є вірус герпесу людини, цитомегаловіруси, вірус вітряної віспи та вірус Епштейна — Барр.

Фармакокінетика

Фамцикловір швидко всмоктується, після першого проходження через печінку перетворюється на пенцикловір. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 45 хвилин. Біодоступність препарату (по пенцикловіру) складає 77%. Фамцикловір та пенцикловір погано зв'язуються з білками крові. Немає даних, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних, чи виділяється фамцикловір в грудне молоко, але встановлено, що препарат виділяється в молоко тварин. Фамцикловір метаболізується в організмі лише до пенцикловіру та його біохімічного попередника — 6-дезокси-пенцикловіру. Виводиться препарат з організму нирками у вигляді незміненого пенцикловіру та 6-дезокси-пенцикловіру. Період напіввиведення препарату становить 2 години, період напіввиведення з клітин становить 7—20 годин. При нирковій та печінковій недостатності період напіввиведення препарату може збільшуватись.

Показання до застосування

Фамцикловір застосовується для лікування хворих з оперізуючим лишаєм, у тому числі форми з ураженням очей та у хворих із ослабленим імунітетом; а також для лікування хворих із генітальним герпесом.

Побічна дія

При застосуванні фамцикловіру спостерігаються наступні побічні ефекти:

• З боку шкірних покривів та алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; нечасто (0,1—1%) кропив'янка, набряк Квінке; із невідомою частотою лейкоцитокластичний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
• З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, діарея, болі в животі; рідко (0,01—0,1%) холестатична жовтяниця.
• З боку нервової системи — дуже часто (більше 10%) головний біль; часто (1—10%) запаморочення4 нечасто (0,1—1%) сонливість, сплутанвсть свідомості; рідко (0,01—0,1%) галюцинації.
• З боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1%) серцебиття.
• Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня білірубіну в крові; рідко (0,01—0,1%) тромбоцитопенія.

Протипокази

Фамцикловір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або пенцикловіру. З обережністю застосовують препарат при вагітності, годуванні грудьми, печінковій або нирковій недостатності. Фамцикловір не застосовують у дитячому віці.

Форми випуску

Фамцикловір випускається у вигляді таблеток по 0,125; 0,25 та 0,5 г.

Джерела

• Фамцикловір на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 4 травня 2014 у Wayback Machine.]
• http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1843.htm [Архівовано 4 травня 2014 у Wayback Machine.]
• http://www.antibiotic.ru/ab/herpes.shtml [Архівовано 29 червня 2014 у Wayback Machine.]