|
Темозоломід
Темозоломід (англ. Temozolomide, лат. Temozolomidum) — синтетичний цитостатичний протипухлинний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним імідазолтетразину.[2][3] Темозоломід застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[4][5][6] Темозоломід уперше синтезований Малькольмом Стівенсом в Астонському університеті в Бірмінгемі[7][8][9], та уперше схвалений до застосування в США в 1999 році, а з початку наступного десятиліття допущений до застосування в інших країнах.[7] Фармакологічні властивостіТемозоломід — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним імідазолтетразину. Механізм дії препарату полягає у дії препарату на ДНК клітин злоякісних пухлин шляхом алкілювання та метилювання, що призводить до порушення структури ДНК в пухлинних клітинах, зупинки мітозу пухлинних клітин, гальмування росту пухлини, а в кінцевому підсумку — до апоптозу пухлинних клітин.[3][5] Темозоломід застосовується для лікування злоякісних пухлин головного мозку — злоякісних гліобластом та астроцитом — у комбінації з променевою терапією або іншими протипухлинними препаратами (цисплатином, доксорубіцином).[3][5] Щоправда, чутливість пухлин до темозоломіду та інших протипухлинних препаратів знижується із підвищенням концентрації в крові ферменту метилгуанін-ДНК-метилтрансферази, тому бажано перед початком лікування проводити визначення експресії цього ферменту.[3][5] ФармакокінетикаТемозоломід швидко розподіляється в організмі як після внутрішньовенної ін'єкції, так і після перорального застосування, біодоступність препарату становить 100 % незалежно від способу застосування темозоломіду. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1,5 годин після введення. Темозоломід погано (на 10—20 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат швидко метаболізується в печінці переважно до активних, частково до неактивних метаболітів. Темозоломід добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться темозоломід із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 1,8 години, даних за зміну цього часу при порушенні функції печінки легкого та середнього ступеня немає.[2][4] Покази до застосуванняТемозоломід застосовують для лікування злоякісних пухлин головного мозку — злоякісних гліобластом та астроцитом, як у комбінації з іншими протипухлинними препаратами або променевою терапією, так і у вигляді монотерапії; а також при злоякісній метастазуючій меланомі.[2][4] Побічна діяПри застосуванні темозоломіду побічні ефекти спостерігаються нечасто. Найчастішими побічними ефектами препарату є нейтропенія, тромбоцитопенія, нудота, блювання, шкірний висип.[3] Іншими побічними діями препарату є[2][4]:
ПротипоказиТемозоломід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці менше 3 років.[2][4] Форми випускуТемозоломід випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005; 0,02; 0,1; 0,13; 0,14; 0,18; 0,25 г; порошку або ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 0,1 г.[10] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
