Рифапентин

Рифапентин
Систематизована назва за IUPAC
(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z,26E)-26-{[(4-cyclopentylpiperazin-1-yl)amino]methylidene}-2,15,17,29-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-6,23,27-trioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29)-heptaen-13-yl acetate
Класифікація
ATC-код J04AB05
PubChem 5462354
CAS 61379-65-5
DrugBank DB01201
KEGG D00879
Хімічна структура
Формула C47H64N4O12 
Мол. маса 877,031 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 70%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12-14 год.
Екскреція фекалії(70%),Нирки(17%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РИФАПЕНТИН,
«Свізера Лабс ПрайветЛімітед»,Індія
UA/9935/01/01
18.08.2009-18/08/2014

Рифапенти́н — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків для перорального застосування.[1] Був синтезований у 1965 році та затверджений FDA для лікування туберкульозу у 1998 році.[2] У 2010 році Європейська комісія за поданням Європейського агентства з лікарських засобів присвоїла рифапентину статус орфанного препарату, який надається лікарським засобам, що призначені для лікування важких інвалідизуючих або життєво-загрозливих захворювань. Цей статус було надано рифапентину у зв'язку із перевагами його застосування у комбінованому лікуванні туберкульозу у порівнянні із традиційним засобом із даної групи антибіотиків (рифампіцином) — тривалішому періоду напіввиведення та вищою інгібуючою активністю до збудника туберкульозу.[3]

Фармакологічні властивості

Рифапентин — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена інгібуванням ДНК-залежної РНК-полімерази, а також пригнічує синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До рифапентину чутливою є виключно туберкульозна паличка.[1]

Фармакокінетика

Рифапентин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату складає 70 %.Максимальна концентрація в крові досягається протягом 5—6 годин. Рифапентин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Невідомо, чи препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Рифапентин проходить через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи виділяється препарат в грудне молоко, але під час прийому рифапентину грудне молоко може забарвлюватися в помаранчевий колір. Препарат добре проходить всередину клітин, що пояснює його високу активність проти мікобактерій. Метаболізується рифапентин в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з калом, частково з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення рифапентину складає 12-14 годин, у хворих з печінковою або нирковою недостатністю цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

Рифапентин застосовують при туберкульозі легень в складі комбінованої терапії. У 2014 році FDA схвалило застосування рифапентину в комбінації з ізоніазидом для лікування латентного туберкульозу в пацієнтів, старших за 2 роки.[1][2]

Побічна дія

При застосуванні рифапентину під час комбінованої терапії дуже рідко спостерігають наступні побічні ефекти[1][4]:

Протипокази

Рифапентин протипоказаний при підвищеній чутливості до рифампіцинових антибіотиків, дітям до 12 років. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми.[1]

Форми випуску

Рифапентин випускається у вигляді таблеток по 0,15 г.

Примітки

  1. ↑ а б в г д РИФАПЕНТИН (RIFAPENTINUM) Діюча речовина
  2. ↑ а б FDA одобрило препарат Прифтин (рифапентин) для лечения латентного туберкулеза (2014) Архівована копія. Архів оригіналу за 3 лютого 2015. Процитовано 3 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  3. ↑ Європейська комісія присвоїла препарату рифапентин (rifapentine) для лікування туберкульозу статус орфанного препарату (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 3 лютого 2015. Процитовано 3 лютого 2015.
  4. ↑ RIFAPENTINE (РИФАПЕНТИН) Архівована копія. Архів оригіналу за 3 лютого 2015. Процитовано 3 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)

Джерела