|
Пітавастатин
Пітавастатин — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Пітавастатин уперше синтезований у Японії у лабораторії компанії «Kōwa Sōyaku»[1], та допущений до застосування в Японії з 2003 року.[2] Фармакологічні властивостіПітавастатин — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому пітавастатин чинить основну дію в печінці, де конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Пітавастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Згідно досліджень американських вчених, пітавастатин більш активно знижував рівень ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В та загального холестерину у хворих у порівнянні із правастатином; при цьому частота побічних ефектів при застосуванні обох препаратів суттєво не відрізнялися.[3] Пітавастатин був затверджений FDA для первинного лікування гіперхолестеринемії та дисліпідемії. У повідомленні підкреслено, що цей статин є особливо ефективний в пацієнтів старшого віку, з цукровим діабетом, а також з високим серцево-судинним ризиком.[4] ФармакодинамікаПітавастатин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає в середньому 51%. Пітавастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Пітавастатин накопичується у печінці, де частково метаболізується до неактивних метаболітів. При прийомі пітавастатину спостерігається ефект ентерогепатичної циркуляції препарату. Виводиться препарат із організму переважно із жовчю у вигляді метаболітів, незначна частина метаболітів виводиться із сечею. Період напіввиведення правастатину становить у середньому 5,7 години при короткотривалому прийомі, при довготривалому прийомі цей час збільшується до 8,9 годин. При порушеннях функції печінки період напіввиведення пітавастатину може збільшуватися. Показання до застосуванняПітавастатин застосовується для зниження підвищеного загального холестерину і холестерину ліпопротеїнів низької щільності; дорослим пацієнтам з первинною гіперхолестеринемією, в тому числі гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією і комбінованою дисліпідемією (при неефективності дієтотерапії та іншої немедикаментозної терапії). При застосуванні пітавастатину можливі наступні побічні ефекти:
ПротипоказиПітавастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, важкій печінковій недостатності, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології, при значенні кліренсу креатиніну, що більше ніж у 5 разів перевищують верхню межу норми, при одночасному застосуванні із циклоспорином та у дитячому віці. Не рекомендується сумісний прийом препарату з фібратами, нікотиновою кислотою, інгібіторами протеази, рифампіцином, фузидовою кислотою або еритроміцином та іншими макролідами. Форми випускуПітавастатин випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002 та 0,004 г. Примітки
Джерела |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
