|
Праміпексол
Праміпексол (англ. Pramipexole, лат. Pramipexolum) — синтетичний препарат, який належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів[2][3], та застосовується для лікування паркінсонізму.[4][5] Праміпексол застосовується перорально.[6][7] Праміпексол схвалений для клінічного використання в США в 1997 році, а в Європейському Союзі з 1998 року.[5] Фармакологічні властивостіПраміпексол — синтетичний препарат, що належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає у стимуляції D2-рецепторів, більш специфічно D3 дофамінових рецепторів стріатуму, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму.[6][7] Праміпексол обмежує кругообіг дофаміну в нервовій системі, гальмує його синтез, вивільнення та зворотнє захоплення.[3][6] Препарат має також антиоксидантну та антитоксичну дію на нервову систему.[4][3] Згідно частини клінічних досліджень, праміпексол інгібує секрецію пролактину.[7] Праміпексол застосовується при паркінсонізмі як самостійний препарат[4][3], так і комбінації з леводопою для усунення побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній.[8][4][3] Праміпексол має також антидепресивну дію, яка покращує перебіг захворювання при його застосуванні.[4][3] Препарат також може застосовуватися для лікування синдрому неспокійних ніг.[4] ФармакокінетикаПраміпексол добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить більш ніж 90 %. Максимальна концентрація в крові баспостерігається протягом 2 годин після прийому препарату. Праміпексол погано (на 15 %) зв'язується з білками плазми крові, накопичується в еритроцитах. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Праміпексол не метаболізується, виводиться препарат із організму з сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення праміпексолу в молодих людей становить 8 годин, у осіб старшого віку цей час збільшується до 12 годин.[7][2] Покази до застосуванняПраміпексол застосовується для лікування паркінсонізму, як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою.[6][7] Побічна діяПри застосуванні праміпексолу спостерігаються наступні побічні ефекти[6][7]:
ПротипоказиПраміпексол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не рекомендований при важких порушеннях функції нирок, вагітності та годуванні грудьми.[6][7] Форми випускуПраміпексол випускається у вигляді таблеток по 0,000125; 0,00025; 0,000375; 0,0005; 0,00075; 0,001; 0,00125; 0,0015; 0,00225; 0,003; 0,00375 і 0,0045 г.[2][9] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
