|
Карбоцистеїн
Карбоцистеїн (англ. carbocisteine, лат. carbocisteinum), також L-цистеїн—S-карбоксиметил[2] — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним амінокислоти L-цистеїну[3] та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів, для перорального застосування.[4] Фармакологічні властивостіКарбоцистеїн — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є похідним амінокислоти цистеїну та належить до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; регенерації слизової оболонки дихальної системи; зменшення кількості бокалоподібних клітин епітелію дихальної системи, що призводить до зменшення вироблення слизу; а також відновлення секреторної активності клітин епітелію бронхіального дерева.[5][6] Муколітичні властивості препарату пов'язані з активацією ферменту сіалотрансферази, який відновлює в'язкість та еластичність слизу[7][5] та є ферментом бокаловидних клітин епітелію дихальної системи.[8][4] Карбоцистеїн також має здатність підвищувати транспорт іонів хлору в епітелій дихальних шляхів та поступово збільшувати концентрацію води у бронхіальному слизові, що призводить до покращення мукоциліарного кліренсу та полегшення відходження мокротиння у зв'язку із його розрідженням та посиленням рефлекторного кашлю.[8][9] Карбоцистеїн має також місцевий імуномодулюючий ефект, збільшує кількість секреторного IgA[10][4], а також посилює проникнення антибіотиків у секрети дихальної системи.[10][7] Карбоцистеїн має здатність впливати на епітелій як дихальних шляхів, так і на епітелій ЛОР-органів (пазух носа, середнього вуха).[11][3] На відміну від ацетилцистеїну, карбоцистеїн не викликає так званого синдрому «затоплення» бронхів.[12] Карбоцистеїн також знижує імунну відповідь організму, що проявляється зниженням концентрації прозапальних цитокінів, а також гальмує проникнення та реплікацію вірусів, що викликають захворювання верхніх дихальних шляхів, у клітини епітелію дихальної системи.[3][10] Карбоцистеїн підвищує ефективність глюкокортикоїдних гормонів та посилює бронхолітичний ефект теофіліну[7][4], і зменшує ефективність м-холінолітичних препаратів.[6] ФармакодинамікаКарбоцистеїн добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, але біодоступність препарату складає лише 10 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку.[9] Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин після перорального застосування препарату.[2] Найвищі концентрації препарату спостерігаються в печінці, дихальній системі, крові та середньому вусі[9] (високі концентрації утримуюються у середньому вусі до 24 годин).[2] Карбоцистеїн не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[9] Карбоцистеїн проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується карбоцистеїн у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді.[2][9] Період напіввиведення препарату складає 2[2]—3[9] години, час напіввиведення зростає після повторних прийомів препарату. Показання до застосуванняКарбоцистеїн застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, ларингіти, синусити, пневмонії, бронхіальна астма, коклюш, муковісцидоз легень як у дорослих[2], так і дітей[12]; при середньому отиті[11][9], підготовці пацієнта до бронхоскопії та бронхографії.[2] При застосуванні карбоцистеїну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[13][2]:
Загальна частота побічних ефектів при застосуванні карбоцистеїну складає близько 2,6 %.[12] ПротипоказиКарбоцистеїн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, у І триместрі вагітності та хронічному гломерулонефриті.[2] З обережністю застосовується препарат у ІІ та ІІІ триместрі вагітності та в періоді годування грудьми. Карбоцистеїн не застосовується одночасно із протикашльовими препаратами.[4] В Україні карбоцистеїн застосовується у дітей віком від 2 років.[12] Форми випускуКарбоцистеїн випускається у вигляді жувальних таблеток по 0,75 г; желатинових капсул по 0,375 г; гранул у пакетиках по 5 г; 2,5 % сироп для прийому всередину у флаконах по 100, 125 і 200 мл, 5 % сиропу у флаконах по 100, 110, 125, 150, 200 і 300 мл та 9 % сиропу по 100 мл.[14] Карбоцистеїн разом із амброксолом входить до складу комбінованого препарату, що випускається під торговими назвами «Мілістан від кашлю»[8] та «Пектолван Ц».[10] Див. такожПримітки
Джерела
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
