ГАМКА-ро-рецептор

ГАМК_А-ρ-рецептори початково були виділені серед родини ГАМК-рецепторів як підклас ГАМК_А-рецепторів під назвою ГАМК_С-рецептори. Загалом структура та функції АМК_А-ρ-рецепторів близькі до ГАМК_А.

ГАМК_А-ρ-рецептори у дорослих ссавців локалізовані в ретикулярній формації, а в процесі індивідуального розвитку тимчасово спостерігаються в нейронах гіпокампу та мозочку. Ці рецептори є іонно-канальними, але, на відміну від інших ГАМК_А, нечутливі до бікукулліну та бенздіазепінів, і активуються селективним лігандом – цис-амінокротоновою кислотою (Cys-Aminocrotonic Acid, САСА). Структурно, також на відміну від інших ГАМК_А-рецепторів, дані рецептори складаються лише з одного типу субодиниць - ρ, в котрому існують три ізоформи.

АМК_А-ρ-рецептори, як і класичні ГАМК_А, можуть бути заблоковані пікротоксином.

Гени, що кодують синтез ρ-субодиниць, котрі складають ГАМК_С-рецептор, у людини локалізовані в 6-й хромосомі, на відміну від генів, що кодують ГАМК_А-рецептор, які локалізовані в 4, 5, 15 та Х-хромосомах.

Властивості ГАМК_С-рецепторів

Природний агоніст	ГАМК
Селективний агоніст	САСА
Антагоніст	Пікротоксин
Селективний антагоніст	ТРМРА, ІМА
Модулятори: бенздіазепіни	Не завдають впливу
барбітурати	Не завдають впливу
Zn^2+ (IC50)	Інгібіювання ρ1 100μM
Нейростероїди	Не завдають впливу
Ефективність ГАМК (ЕС50)	1 - 4μM
Іони, що проходять через канал	Cl^- та НСО3^-
Активація рецептора	Повільна (десятки мілісекунд)
Десенсетизація	Повільна та неповна
Провідність каналу	7pS

Література

• Bormann J, Feigenspan A (1995): GABAC receptors. Trends Neurosci 18:515-519. (англ.)
• Feigenspan A, Wassle H, Bormann J (1993): Pharmacology of GABA receptor Cl- channels in rat retinal bipolar cells. Nature 361:159-162. (англ.)
• Qian H, Dowling JE (1993): Novel GABA responses from rod-driven retinal horizontal cells. Nature 361:162-164. (англ.)
• Zhang D, Pan ZH, Awobuluyi M, Lipton SA (2001): Structure and function of GABAC receptors: a comparison of native versus recombinant receptors. Trends Pharmacol Sci 22:121-132. (англ.)