Амісульприд
Систематизована назва за IUPAC
4-amino-N -[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide
Класифікація
ATC-код
N05 AL05
PubChem
2159
CAS
71675-85-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула
C 17 H 27 N 3 O 4 S
Мол. маса
369,48 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
48% (перорал.)
Метаболізм
Печінка (незн.)
Період напіввиведення
12 год.
Екскреція
Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата
СОЛІАН 200 мг, «Санофі Вінтроп Індастріа»,ФранціяUA/4292/01/03 01.09.2015-01/09/2020 СОЛЕРОН 200, ТОВ «Фарма Старт»,УкраїнаUA/10209/01/02 06.11.2014—06/11/2019 СОЛЕКС®, «Рівофарм СА»,ШвейцаріяUA/14312/01/03 20.03.2015—20/03/2020[ 1]
Амісульприд (англ. Amisulpride , лат. Amisulpridum ) — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів [ 2] [ 3] , та є похідним бензаміду .[ 4] [ 5] Амісульприд застосовується переважно перорально [ 4] [ 6] , так і внутрішньом'язово .[ 7] Амісульприд розроблений у лабораторії компанії «Sanofi» , та застосовується у клінічній практиці з 1986 року.[ 8]
Фармакологічні властивості
Амісульприд — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів , та є похідним бензаміду . Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 і D3 дофамінових рецепторів мезолімбічної ділянки та лобної долі [ 4] [ 5] , практично не діючи на D1 , D4 та D5 рецептори.[ 6] Усе це сприяє дофамінергічному ефекту, та спричинює активацію психічної діяльності людини, антидепресивний ефект, а також купування психотичної симптоматики.[ 2] [ 3] [ 5] Препарат також є частковим агоністом серотонінових рецепторів 5-HT4 та частини ГАМК-рецепторів , і має незначну антагоністичну активність до рецепторів 5-HT7 .[ 8] Амісульприд не взаємодіє з більшістю серотонінових рецепторів, альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецепторами , гістаміновими H1-рецептори , м-холірецепторами та н-холінорецепторамии .[ 6] Препарат має виражену протиблювотну дію та знеболювальну дію.[ 8] Амісульприд застосовується при шизофренії [ 4] [ 6] , особливо у випадку неефективності та непереносимості інших антипсихотичних засобів[ 2] [ 3] [ 5] , а також при інших ендогенних психозах, особливо із симптомами депресії . Препарат може застосовуватися при післяопераційній нудоті та блюванні, а також для профілактики приступів мігрені .[ 8] Хоча й при застосуванні амісульприду частіше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів[ 2] [ 5] , у більшості випадків при його застосуванні спостерігається незначна кількість побічних ефектів .[ 5] [ 8]
Фармакокінетика
Амісульприд швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 48 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентація амісульприду в крові досягається двічі, спочаткуза 1 годину, пізніше повторно за 3—4 години після перорального прийому препарату. Препарат погано (на 16 %) зв'язується з білками плазми крові. Амісульприд проникає через гематоенцефалічний бар'єр , через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко людини. Препарат лише незначно метаболізується, виводиться з організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення амісульприду становить 12 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.[ 6]
Покази до застосування
Амісульприд застосовують при шизофренії , яка супроводжується вираженими продуктивними або негативними розладами, у тому числі й з переважанням негативної симптоматики.[ 4] [ 6]
Побічна дія
При застосуванні амісульприду спостерігається менша кількість побічних ефектів , ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів , зокрема меншою кількістю екстрапірамідних побічних ефектів, проте при застосуванні препарату частіше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові.[ 5] [ 8] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, тремор , акатизія , ортостатична гіпотензія , аменорея , галакторея .[ 7] [ 8] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[ 4] [ 6] :
Алергічні реакції — шкірний висип, набряк Квінке , кропив'янка .
З боку травної системи — сухість у роті або підвищене виділення слини, запор , нудота , блювання , порушення функції печінки.
З боку нервової системи — збудливість, безсоння , запаморочення , ригідність м'язів, тривожність, тризм , судоми , дискінезія , сплутаність свідомості , вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром .
З боку серцево-судинної системи — тахікардія , аритмії , подовження інтервалу QT , зупинка серця , тромбоемболія , у тому числі тромбоемболія легеневої артерії .
З боку ендокринної системи — біль у молочних залозах , гінекомастія , імпотенція , фригідність .
Інші побічні реакції — спастична кривошия , збільшення маси тіла.
Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія , агранулоцитоз , нейтропенія , підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів , гіперглікемія .
Протипокази
Амісульприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, каберголіном , хінаголідом , мехітазином , циталопрамом та есциталопрамом , феохромоцитомі , при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози , пролактинома гіпофізу ), годуванні грудьми, дітям до 15 років.[ 4] [ 6]
Форми випуску
Амісульприд випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1; 0,2 і 0,4 г; 1 % розчину для прийому всередину по 60 мл; ампул по 4 мл 5 % розчину.[ 7] [ 9]
Примітки
Посилання