Азтреонам

Азтреонам
Систематична назва (IUPAC)
2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2-oxoethylidene]amino}oxy)-2-methylpropanoic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 78110-38-0
Код ATC J01DF01
PubChem 54116
DrugBank DB00355
Хімічні дані
Формула C13H17N5O8S2 
Мол. маса 435,433 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 100%
Метаболізм печінковий,незначний
Період напіврозпаду 1,7 год.(середнє)
Виділення Ниркове
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B1(AU) B(США) B

Лег. статус

POM (UK) ? (US)

Шляхи введення в/венно,в/м'язово

Азтреонам (Cayston) — природний антибіотик з групи монобактамів для парентерального застосування. Його використовують в основному для лікування інфекцій, спричинених грам-негативними бактеріями, такими як Pseudomonas aeruginosa. Це може включати інфекції кісток, ендометрит, інтраабдомінальні інфекції, пневмонію, інфекції сечових шляхів і сепсис. Його вводять через внутрішньовенну або внутрішньом’язову ін’єкцію або через інгаляцію.

Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Chromodacterium violaceum.

Фармакологічні властивості

Азтреонам — природний антибіотик з групи монобактамів обмеженого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що обумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі грамнегативні мікроорганізми: клебсієли; сальмонелли; шиґели; Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Escherichia coli; Pseudomonas spp.; Haemophilus influenzae; Serratia spp.; Proteus spp.; Morganella morganii; Providencia spp. Нечутливими до препарату є грампозитивні та анаеробні бактерії, Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas sepacia, рикетсії, хламідії, мікоплазми, мікобактерії.[1]

Фармакокінетика

Азтреонам швидко всмоктується в організмі як після внутрішньовенного, так і після внутрішньом'язового введення, біодоступність препарату становить 100%. Максимальна концентрація в крові антибіотику досягається протягом 1-1,5 години. Азтреонам створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболон. Азтреонам прникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується в печінці в незначній кількості. Препарат виводиться з організму препеважно нирками в незміненому вигляді(60-70%), а також з калом(12%). Період напіввиведення азтреонаму становить 1,5-2 години, при нирковій недостатності цей час може зростати до 6-8 годин.

Показання до застосування

Азтреонам застосовують при важких інфекціях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (позалікарняна та внутрішньолікарняна пневмонія, бронхіти); сепсис та септицемія; інфекції сечовидільних шляхів (в тому числі рецидивуючі пієлонефрити та цистити); інтраабдомінальні та гінекологічні інфекції (перитоніт, ендометрит, параметрит); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; профілактика інфекцій при хірургічних операціях.[1]

Побічна дія

Побічні ефекти при застосуванні азтреонаму спостерігаються нечасто (приблизно у 2% випадків застосування препарату).[1] При застосуванні азтреонаму можливі наступні побічні ефекти[2]:

Протипоказання

Азтреонам протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків та дітям віком до 9 місяців. З обережністю застосовують препарат при вагітності, нирковій та печінковій недостатності. Під час лікування азтреонамом рекомендується припинити годування грудьми.

Форми випуску

Азтреонам випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 та 1,0 г.[3] У 2010 році у США FDA дозволила застосування інгаляційної форми азтреонаму для лікування муковісцидозу, ускладненого вторинною інфекцією Pseudomonas aeruginosa.[4]

Примітки

  1. ↑ а б в г http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/7772 [Архівовано 16 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/aznam_j__24096 [Архівовано 18 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ " "Азтреонам в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
  4. ↑ http://www.businessweek.com/ap/financialnews/D9E237QG1.htm [Архівовано 5 березня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання