Klorprotixen

Strukturformel

Klorprotixen (Truxal®), ett neuroleptikum som används mot schizofrena, paranoida och maniska psykostillstånd.[1] Truxal tillverkas av danska läkemedelsföretaget Lundbeck.[2]

Användning

Läkemedlets huvudsakliga användningsområden är schizofrena och paranoida tillstånd samt maniska och organiska psykoser.

Patienter med cirkulatorisk kollaps, nedsatt CNS-funktion, komatösa tillstånd och feokromocytom ska inte använda klorprotixen.[3]

Biverkningar

Extrapyramidala biverkningar kan inträffa, framförallt i början av behandlingen. Dessa kan vanligen hanteras väl genom att sänka dosen eller tillägg av antiparkinsonsmedel. I mycket sällsynta fall förekommer malignt neuroleptikasyndrom, som är ett allvarligt och potentiellt livshotande tillstånd.[3]

Några vanliga biverkningar är hjärtklappning, takykardi, somnolens, yrsel, muntorrhet och urinretention.[3]

Farmakologi

Farmakodynamik

Den huvudsakliga verkningsmekanismen för klorprotixen är blockering av dopaminreceptorer i hjärnan. Läkemedlet har likt andra antipsykotiska läkemedel även hög affinitet för 5-HT₂-receptorer (serotoninreceptorer), vilket troligen bidrar till den antipsykotiska effekten. Andra receptorer som påverkas är histamin H₁-receptorer (histaminreceptorer) och kolinerga muskarina receptorer (acetylkolinreceptorer).[3]

I kliniken är klorprotixen ett högdosneuroleptikum med lugnande egenskaper. Det förbättrar ångest, tvångssymptom, psykomotorisk agitation, rastlöshet, insomnia, hallucinationer, tankestörningar och andra psykotiska symptom.[3]

Farmakokinetik

Klorprotixen ges i form av tabletter och ger högst koncentration i blodet efter cirka 2.5 timmar. Biotillgängligheten är cirka 12%. Halveringstiden är cirka 15 timmar, med variation mellan 3 och 29 timmar.[3]

Utsöndring sker både genom avföring och urin. Små mängder passerar över i bröstmjölk hos ammande kvinnor, men inte tillräckligt för att orsaka några skadliga effekter hos barnet.[3]

Historia

Klorprotixen var det första antipsykotiska läkemedlet av tioxantentyp som kunde syntetiseras, och kom ut på marknaden 1959.[4] Läkemedelsbolaget Lundbeck utvecklade klorprotixen och är än idag den enda tillverkaren. Sertralin och liknande antidepressivum sägs härstamma från strukturella modifikationer av klorprotixen.[5]

Referenser

1. Bipacksedel FASS Läst 4 maj 2016.
2. Läkemedelsföretag inom LIF Arkiverad 3 juni 2016 hämtat från the Wayback Machine. FASS Läst 4 maj 2016.
3. ^ [ ] ”Truxal® - FASS Vårdpersonal”. www.fass.se. https://www.fass.se/LIF/product?userType=0&nplId=19690618000011. Läst 28 januari 2021. 
4. Healy, David (1997). The antidepressant era. Cambridge: Harvard University Press. sid. 182. ISBN 978-0-674-03958-2. https://archive.org/details/antidepressanter00heal 
5. Sneader, Walter (2005). Drug discovery: a history. New York: Wiley. sid. 410. ISBN 978-0-471-89980-8. https://books.google.com/books?id=Cb6BOkj9fK4C&q=chlorprothixene+introduced+1958&pg=PA410 

Externa länkar

• Information från FASS